Соматостатин

Соматостатин
Доступные структуры PDB Поиск ортологов: PDBe RCSB Список идентификаторов PDB 2MI1
Идентификаторы
Псевдонимы	SST, SMST, somatostatin, Somatostatin, Somatostatin, SST1
Внешние ID	OMIM: 182450 MGI: 98326 HomoloGene: 819 GeneCards: SST
Расположение гена (человек) Хр. 3-я хромосома человека Локус 3q27.3 Начало 187,668,912 bp Конец 187,670,394 bp
Расположение гена (Мышь) Хр. 16-я хромосома мыши Локус 16 B1|16 15.0 cM Начало 23,708,323 bp Конец 23,709,708 bp
Паттерн экспрессии РНК Bgee Человек Мышь (ортолог) Наибольшая экспрессия в body of pancreas Наибольшая экспрессия в arcuate nucleus median eminence Epithelium of stomach hippocampus proper Дополнительные справочные данные BioGPS Дополнительные справочные данные
Генная онтология Молекулярная функция hormone activity Компонент клетки внеклеточная область neuronal cell body внеклеточное пространство Биологический процесс негативная регуляция пролиферации клеток hormone-mediated apoptotic signaling pathway hyperosmotic response chemical synaptic transmission regulation of cell migration response to heat response to nutrient response to acidic pH response to steroid hormone G protein-coupled receptor signaling pathway response to amino acid передача сигнала между клетками response to organonitrogen compound пищеварение cell surface receptor signaling pathway regulation of signaling receptor activity Источники: Amigo, QuickGO
Ортологи Вид Человек Мышь Entrez 6750 20604 Ensembl ENSG00000157005 ENSMUSG00000004366 UniProt P61278 P60041 RefSeq (мРНК) NM_001048 NM_009215 RefSeq (белок) NP_001039 NP_033241 Локус (UCSC) Chr 3: 187.67 – 187.67 Mb Chr 16: 23.71 – 23.71 Mb Поиск по PubMed Искать Искать
Информация в Викиданных
Смотреть (человек) Смотреть (мышь)

Соматостати́н — гормон дельта-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы, а также один из гормонов гипоталамуса. По химическому строению является пептидным гормоном.

Структура

Химическая структура соматостатина

Соматостатин существует в двух биологически активных формах, происходящих от одного предшественника и различающихся длиной N-конца: SST-14 (14 аминокислот: AGCKNFFWKTFTSC, между остатками цистеина дисульфидная связь) и SST-28 (28 аминокислот). Помимо соматостатинов, близкородственные пептиды кортистатин (PCKNFFWKTFSSCK), триттен (13 N-конечных аминокислот SST-28) и уротензин II (ETPDCFWKYCV) также принимают участие в регуляции соматостатинэргической системы.

Функция

Соматостатин подавляет секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию передней долей гипофиза соматотропного гормона и тиреотропного гормона.

Кроме того, он подавляет также секрецию различных гормонально активных пептидов и серотонина, продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе. В частности, он понижает секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, холецистокинина, вазоактивного интестинального пептида, инсулиноподобного фактора роста-1.

Функцию соматостатина опосредуют по меньшей мере 6 различных подтипов рецепторов (sst1, sst2A, sst2B, sst3, sst4, sst5), относящихся к семейству G-белок-сопряжённых рецепторов с 7 трансмембранными доменами. Эти рецепторы, за исключением sst2, кодируются разными генами, в то время как sst2A и sst2B являются сплайсинг-вариантами одного и того же гена. Соматостатиновые рецепторы подразделяются на две группы — SRIF1 (sst2, sst3, sst5) и SRIF2 (sst1, sst4) — на основании связывания с классическими октапептидными и гексапептидными аналогами соматостатина (октреотид, лантреотид, сеглитид, вапреотид): с ними легко связываются SRIF1-, но не SRIF2-рецепторы. Конкретные данные о функции тех или иных подтипов соматостатиновых рецепторов весьма противоречивы.

Терапевтический потенциал

Наиболее распространено фармакологическое воздействие на соматостатинэргическую систему в связи с ингибированием выброса гормона роста, что делает данную систему весьма перспективной при лечении опухолевых заболеваний и акромегалии. Вещества, усиливающие выброс соматостатина, могут проявлять свойства когнитивных стимуляторов.

Коммерческие препараты

Наиболее распространён и известен Октреотид (и его дженерики) — синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно бо́льшей продолжительностью действия. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидных гормонов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму «отрицательной обратной связи».

В РФ соматостатин производится в форме раствора для инъекций 0,01 % и 0,005 %, а также в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия (Октреотид-депо).