Азвудин

Азвудин
Азвудин
Химическое соединение
ИЮПАК	4-amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-5-azido-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
Брутто-формула	C9H11FN6O4
Молярная масса	286.22
CAS	1011529-10-4
PubChem	24769759
Состав

Азвудин
Азвудин
Химическое соединение
ИЮПАК	4-amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-5-azido-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
Брутто-формула	C9H11FN6O4
Молярная масса	286.22
CAS	1011529-10-4
PubChem	24769759
Состав

Азвудин (RO-0622) — противовирусный препарат, ингибитор обратной транскриптазы^[1]^[2]. Разработан для лечения гепатита С, исследуется в качестве средства лечения других вирусных заболеваний, таких как ВИЧ^[3]^[4]/СПИД^[5] и COVID-19^[6]^[7]^[8].

Клинические испытания препарата для лечения ковида проводятся также и в России^[9].

Регистрация Азвудина в качестве средства лечения COVID-19 ожидается в Китае в декабре 2021 года^[10].

↑ David B. Smith, Genadiy Kalayanov, Christian Sund, Anna Winqvist, Tatiana Maltseva. The Design, Synthesis, and Antiviral Activity of Monofluoro and Difluoro Analogues of 4′-Azidocytidine against Hepatitis C Virus Replication: The Discovery of 4′-Azido-2′-deoxy-2′-fluorocytidine and 4′-Azido-2′-dideoxy-2′,2′-difluorocytidine // Journal of Medicinal Chemistry. — 2009-05-14. — Т. 52, вып. 9. — С. 2971–2978. — ISSN 0022-2623. — doi:10.1021/jm801595c.
↑ Rui-Rui Wang, Qing-Hua Yang, Rong-Hua Luo, You-Mei Peng, Shao-Xing Dai. Azvudine, A Novel Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Showed Good Drug Combination Features and Better Inhibition on Drug-Resistant Strains than Lamivudine In Vitro (англ.) // PLOS ONE. — 21 авг. 2014 г.. — Vol. 9, iss. 8. — P. e105617. — ISSN 1932-6203. — doi:10.1371/journal.pone.0105617. Архивировано 8 апреля 2022 года.
↑ HeNan Sincere Biotech Co., Ltd. A Randomized, Double-blind, Double-simulated, Active-controlled，Phase III Clinical Study Evaluating the Efficacy and Safety of Azvudine Combined With Tenofovir Fumarate and Efavirenz in Hiv-infected Treatment Naive Patients. — clinicaltrials.gov, 2020-03-06. — № NCT04303598. Архивировано 24 ноября 2021 года.
↑ Rui-Rui Wang, Qing-Hua Yang, Rong-Hua Luo, You-Mei Peng, Shao-Xing Dai. Azvudine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor showed good drug combination features and better inhibition on drug-resistant strains than lamivudine in vitro // PloS One. — 2014. — Т. 9, вып. 8. — С. e105617. — ISSN 1932-6203. — doi:10.1371/journal.pone.0105617. Архивировано 24 ноября 2021 года.
↑ Yixian Liu, Bingjie Liu, Yan Zhang, Youmei Peng, Chenzheng Huang. Intestinal absorption mechanisms of 2′-deoxy-2′-β-fluoro-4′-azidocytidine, a cytidine analog for AIDS treatment, and its interaction with P-glycoprotein, multidrug resistance-associated protein 2 and breast cancer resistance protein (англ.) // European Journal of Pharmaceutical Sciences. — 2017-07-15. — Vol. 105. — P. 150–158. — ISSN 0928-0987. — doi:10.1016/j.ejps.2017.05.009.
↑ Charlotte Harrison. Coronavirus puts drug repurposing on the fast track (англ.) // Nature Biotechnology. — 2020-02-27. — Vol. 38, iss. 4. — P. 379–381. — doi:10.1038/d41587-020-00003-1. Архивировано 18 марта 2020 года.
↑ Bin Yu, Junbiao Chang. Azvudine (FNC): a promising clinical candidate for COVID-19 treatment (англ.) // Signal Transduction and Targeted Therapy. — 2020-10-10. — Vol. 5, iss. 1. — P. 1–2. — ISSN 2059-3635. — doi:10.1038/s41392-020-00351-z. Архивировано 24 ноября 2021 года.
↑ Zhigang Ren, Hong Luo, Zujiang Yu, Jingchao Song, Lan Liang. A Randomized, Open-label, Controlled Clinical Trial of Azvudine Tablets in the Treatment of Mild and Common COVID-19, A Pilot Study // Advanced Science (Weinheim, Baden-Wurttemberg, Germany). — 2020-07-14. — С. 2001435. — ISSN 2198-3844. — doi:10.1002/advs.202001435. Архивировано 24 ноября 2021 года.
↑ 20 19.01.2021 - ClinLine (неопр.). clinline.ru. Дата обращения: 24 ноября 2021. Архивировано 24 ноября 2021 года.
↑ China-developed oral COVID-19 drug expected to be approved for market use in December - Global Times (неопр.). www.globaltimes.cn. Дата обращения: 24 ноября 2021. Архивировано 25 ноября 2021 года.

[1] David B. Smith, Genadiy Kalayanov, Christian Sund, Anna Winqvist, Tatiana Maltseva. The Design, Synthesis, and Antiviral Activity of Monofluoro and Difluoro Analogues of 4′-Azidocytidine against Hepatitis C Virus Replication: The Discovery of 4′-Azido-2′-deoxy-2′-fluorocytidine and 4′-Azido-2′-dideoxy-2′,2′-difluorocytidine // Journal of Medicinal Chemistry. — 2009-05-14. — Т. 52, вып. 9. — С. 2971–2978. — ISSN 0022-2623. — doi:10.1021/jm801595c.

[2] Rui-Rui Wang, Qing-Hua Yang, Rong-Hua Luo, You-Mei Peng, Shao-Xing Dai. Azvudine, A Novel Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Showed Good Drug Combination Features and Better Inhibition on Drug-Resistant Strains than Lamivudine In Vitro (англ.) // PLOS ONE. — 21 авг. 2014 г.. — Vol. 9, iss. 8. — P. e105617. — ISSN 1932-6203. — doi:10.1371/journal.pone.0105617. Архивировано 8 апреля 2022 года.

[3] HeNan Sincere Biotech Co., Ltd. A Randomized, Double-blind, Double-simulated, Active-controlled，Phase III Clinical Study Evaluating the Efficacy and Safety of Azvudine Combined With Tenofovir Fumarate and Efavirenz in Hiv-infected Treatment Naive Patients. — clinicaltrials.gov, 2020-03-06. — № NCT04303598. Архивировано 24 ноября 2021 года.

[4] Rui-Rui Wang, Qing-Hua Yang, Rong-Hua Luo, You-Mei Peng, Shao-Xing Dai. Azvudine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor showed good drug combination features and better inhibition on drug-resistant strains than lamivudine in vitro // PloS One. — 2014. — Т. 9, вып. 8. — С. e105617. — ISSN 1932-6203. — doi:10.1371/journal.pone.0105617. Архивировано 24 ноября 2021 года.

[5] Yixian Liu, Bingjie Liu, Yan Zhang, Youmei Peng, Chenzheng Huang. Intestinal absorption mechanisms of 2′-deoxy-2′-β-fluoro-4′-azidocytidine, a cytidine analog for AIDS treatment, and its interaction with P-glycoprotein, multidrug resistance-associated protein 2 and breast cancer resistance protein (англ.) // European Journal of Pharmaceutical Sciences. — 2017-07-15. — Vol. 105. — P. 150–158. — ISSN 0928-0987. — doi:10.1016/j.ejps.2017.05.009.

[6] Charlotte Harrison. Coronavirus puts drug repurposing on the fast track (англ.) // Nature Biotechnology. — 2020-02-27. — Vol. 38, iss. 4. — P. 379–381. — doi:10.1038/d41587-020-00003-1. Архивировано 18 марта 2020 года.

[7] Bin Yu, Junbiao Chang. Azvudine (FNC): a promising clinical candidate for COVID-19 treatment (англ.) // Signal Transduction and Targeted Therapy. — 2020-10-10. — Vol. 5, iss. 1. — P. 1–2. — ISSN 2059-3635. — doi:10.1038/s41392-020-00351-z. Архивировано 24 ноября 2021 года.

[8] Zhigang Ren, Hong Luo, Zujiang Yu, Jingchao Song, Lan Liang. A Randomized, Open-label, Controlled Clinical Trial of Azvudine Tablets in the Treatment of Mild and Common COVID-19, A Pilot Study // Advanced Science (Weinheim, Baden-Wurttemberg, Germany). — 2020-07-14. — С. 2001435. — ISSN 2198-3844. — doi:10.1002/advs.202001435. Архивировано 24 ноября 2021 года.

[9] 20 19.01.2021 - ClinLine (неопр.). clinline.ru. Дата обращения: 24 ноября 2021. Архивировано 24 ноября 2021 года.

[10] China-developed oral COVID-19 drug expected to be approved for market use in December - Global Times (неопр.). www.globaltimes.cn. Дата обращения: 24 ноября 2021. Архивировано 25 ноября 2021 года.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

Азвудин

См. также

Примечания

Дополнительно по теме

Категории