Папаверин

Выделен из опиума и исследован в 1848 году Георгом Мерком^[2], сыном Эммануила Мерка, основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании^[3]. Георг Мерк был учеником известных немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Гофмана^[3].

Папаверин одобрен ВОЗ для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, жёлчных протоков и мочеточников, а также для использования в качестве церебрального и коронарного вазодилататора при субарахноидальном кровоизлиянии (в сочетании с ангиопластикой^[4]) и при шунтировании коронарных артерий. Папаверин также может использоваться для расслабления гладких мышц в микрохирургии, где он вводится непосредственно в кровеносные сосуды^[5].

Папаверин используется для лечения эректильной дисфункции, как отдельно, так и иногда в комбинации^[6][7]. При введении папаверина в ткани полового члена происходит расслабление гладкой мускулатуры и последующее наполнение кровью пещеристого тела, что приводит к эрекции. Для лечения эректильной дисфункции также выпускается гель для местного применения^[8].

Он также широко используется при криоконсервации кровеносных сосудов вместе с другими гликозаминогликанами и белковыми суспензиями^[9][10]. Действует как вазодилататор во время криоконсервации при использовании в сочетании с верапамилом, фентоламином, нифедипином, толазолином или нитропруссидом натрия^[11][12].

Папаверин также с некоторым успехом исследуется в качестве местного фактора роста при расширении тканей^[13].

Папаверин офф-лейбл используется для профилактики мигрени^[14], но не является препаратом первой линии^[15][16].

При введении мышам он вызывал двигательные и когнитивные нарушения и повышал тревожность^[17]. При длительном применении препарата возможно появление наркотической зависимости^[18].

Частые побочные эффекты папаверина включают в себя полиморфную желудочковую тахикардию, запоры, помехи при проведении бромсульфофталеиновой пробы, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение^[19].

Редкие побочные эффекты представлены гиперемией лица, гипергидрозом (повышенным потоотделением), кожными высыпаниями, артериальной гипотензией, тахикардией, потерей аппетита, желтухой, эозинофилией, тромбопенией, головной болью, аллергической реакцией, и парадоксальным усилением церебрального вазоспазма^[20].

Папаверин в растении Sauropus androgynus связан с облитерирующим бронхиолитом^[21].