Цитизин
Цитизи́н (Cytisinum) (он же цитизиникли́н) — алкалоид, содержащийся в семенах растения Ракитник русский (Cytisus ruthenicus Fisch. ex Wol.) и Термопсис ланцетолистный (Thermopsis lanceolata R.Br.) оба из семейства Бобовые (Fabaceae, или Leguminosae).
Общие сведения
| Цитизин | |
|---|---|
| Общие | |
| Систематическое наименование |
(1R,5S)- 1,2,3,4,5,6- hexahydro- 1,5-methano-8H-pyrido[1,2a][1,5] diazocin-8-one |
| Сокращения |
Cytisine Baptitoxine Sophorine |
| Хим. формула | C11H14N2O |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 190,24 г/моль |
| Термические свойства | |
| Температура | |
| • плавления | 152-153 °C |
| • кипения | 218 °C |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 485-35-8 |
| 3D model (JSmol) | Интерактивная схема |
| PubChem | 10235 |
| UNII | 53S5U404NU |
| CompTox Dashboard EPA | DTXSID00883395 |
| Рег. номер EINECS | 207-616-0 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 4055 |
| ChemSpider | 9818 |
| ECHA InfoCard | 100.006.924 |
Общая информация
Относится к веществам «ганглионарного» действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под названием «Цититон» (Cytitonum).
Цитизин также используется в виде таблеток (препараты «Никуриллы», «Табекс», «Ресигар® А»).
Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.
Характерным для действия цитизина (так же, как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
Действие цититона (раствора цитизина) на дыхание носит кратковременный «толчкообразный» характер, однако в ряде случаев, особенно при рефлекторных остановках дыхания, применение цититона может привести к стойкому восстановлению дыхания и кровообращения.
Цититон — прозрачная бесцветная жидкость; рН 7,0—7,5. Стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Применение
Ранее цититон широко применяли при отравлениях (морфином, барбитуратами, окисью углерода и др.). В связи с появлением специфических антагонистов опиатов (налоксон и др.) и барбитуратов (бемегрид) и кратковременностью действия, цититон и лобелин в настоящее время имеют ограниченное применение. Тем не менее, при рефлекторных остановках дыхания (при операциях, травмах и т. д.) цититон может быть использован как дыхательный аналептик; в связи с прессорным эффектом (что отличает его от лобелина) цититон может применяться при шоковых и коллаптоидных состояниях, при угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями и др.
Также цититон ранее использовался для определения скорости кровотока. Метод заключается в установлении времени, которое проходит с момента введения в локтевую вену цититона до появления первого глубокого вдоха. Определение более демонстративно, чем при введении лобелина, так как возбуждение дыхания выражено отчётливее и изменение дыхания легко зарегистрировать.
Действие
Механизм действия препарата аналогичен механизму действия лобелина и анабазина.
При передозировке возможны тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приёма препарата.
Литература
- Мукушева Гулим Кенесбековна, Сейдахметова Роза Батталовна, Жасымбекова Айгерим Рысбековна, Нуркенов Оралгазы Актаевич, Нурмаганбетов Жангелды Сейтович, Сейлханов Тулеген Муратович, Тажибай Айжан Маратовна, Мажитов Алишер Сабырович. ИЗУЧЕНИЕ АНТИМИКРОБНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НЕКОТОРЫХ КОМБИНИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АЛКАЛОИДА ЦИТИЗИНА // Химия растительного сырья. — 2022. — № 4.
- Mccaffrey Victoria, Hansson Anna, Perfekt Roland. Фармакодинамические эффекты никотинового спрея для ротовой полости и таблеток цитизина: исследование у взрослых здоровых курильщиков // Consilium Medicum. — 2019. — № 11.