Материал из РУВИКИ — свободной энциклопедии

Холинолитические средства

Лекарственные препараты

Не содержит предложения о розничной торговле

Warn-circle.png

Лекарственные препараты

Информация является справочной и не содержит предложения о розничной торговле лекарственными препаратами

Лекарственные препараты

Не содержит предложения о розничной торговле

Warn-circle.png

Не содержит предложения о розничной торговле

Информация является справочной и не содержит предложения о розничной торговле лекарственными препаратами
Холинолитические средства
Химическое соединение
ИЮПАК антихолинергические, холиноблокаторы
DrugBank алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин
Состав
Классификация
АТХ R03BB, N04A
Лекарственные формы
порошки, таблетки, раствор в ампулах.
Логотип РУВИКИ.Медиа Медиафайлы на РУВИКИ.Медиа

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства[1] — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собой при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозг[2]а.

В зависимости от рецепторов, на которые воздействуют холинолитические средства, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы (см. мускариновый ацетилхолиновый рецептор и никотиновый ацетилхолиновый рецептор).

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный, и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект[3].

Фармакология и значение

[править | править код]

Холинолитические препараты применяются для лечения экстрапирамидных расстройств (в том числе вызванных нейролептиками). Также некоторые из них применяются при болезни Паркинсона, болезни Литтла, спастических параличах, парезах пирамидного характера, при ряде заболеваний, связанных с повышением тонуса скелетной мускулатуры, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме[4].

Кроме того, они используются при гиперактивном мочевом пузыре, хотя эффективность их при этом расстройстве очень сомнительна, что показал кокрановский обзор. Разница между действием этих препаратов и действием плацебо в клинических испытаниях малосущественна и может объясняться существенными побочными эффектами, которые препятствуют ослеплению и могут приводить к смещению оценки в пользу препарата по сравнению с плацебо. Также известно, что один из антихолинергических препаратов, троспия хлорид, может усугублять проблемы с мочеиспусканием[5].

Список препаратов

[править | править код]
Антихолинергики[6]

Тропановые алкалоиды

М- и н-холиноблокаторы[7]

Другое

Антигистаминные
Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

Побочные эффекты

[править | править код]

К побочным эффектам средств с холинолитическим действием относятся затруднённое мочеиспускание (атония мочевого пузыря), запоры (атония кишечника), сухость во рту, нечёткость зрения (нарушения аккомодации глаза), двоение в глазах[8], мидриаз[9], «сухой» конъюнктивит[10], повышение внутриглазного давления (с риском развития острых приступов закрытоугольной глаукомы)[11], уменьшение потоотделения, тахикардия, ахалазия пищевода, угнетение перистальтики кишечника, расстройства эякуляции[8] и нарушение эрекции (у мужчин), аноргазмия (у женщин)[12], нарушения акта глотания[9], головокружение[13]. Центральное антихолинергическое действие проявляется нарушением внимания, памяти, общим торможением ЦНС. Возможны сонливость, спутанность сознания, развитие делирия[14], развитие антихолинергического синдрома[15].

В редких случаях при приёме средств с холинолитической активностью возможно развитие калового завала, кишечной непроходимости и функциональной обструкции мочевого пузыря[14]. Нераспознанная кишечная непроходимость может привести к смерти[14][16]. Из-за расстройств терморегуляции, вызываемых средствами с антихолинергической активностью, в жаркую погоду возможен тепловой удар[14].

Злоупотребление холинолитиками

[править | править код]

Холинолитики могут вызывать эйфорию[17], психотомиметический и галлюциногенный эффекты[18]. Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике[18].

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Холинолитические средства / Шварц Г. Я. // Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С. Осипов. — М. : Большая российская энциклопедия, 2004—2017.
  2. ↑ Голиков С. H. Холинолитические вещества // Большая медицинская энциклопедия / гл. ред. Б. В. Петровский. — 3-е изд.. — М.: Советская энциклопедия, 1986. — Т. 27. — 576 с.
  3. ↑ Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
  4. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 140—143. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  5. ↑ Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / Питер Гётше; [пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва : Издательство «Э», 2016. — С. 434—435. — 464 с. — (Доказательная медицина). — ISBN 978-5-699-83580-5.
  6. ↑ ФГБНУ НЦПЗ. Тиганов А.С. (под. ред.) ‹‹Экзогенные психические расстройства››. psychiatry.ru. Дата обращения: 22 сентября 2025. Архивировано 15 мая 2025 года.
  7. ↑ 1 2 3 3.2.4. Холинолитические средства — Регистр лекарственных средств России РЛС Пациент 2003. - Москва, Регистр Лекарственных Средств России, 2002. (рус.). РЛС®. Дата обращения: 22 сентября 2025.
  8. ↑ 1 2 Мосолов С. Н. Основы психофармакотерапии. — Москва: Восток, 1996. — 288 с.
  9. ↑ 1 2 Вереитинова В. П., Тарасенко О. А. Побочное действие антидепрессантов // Провизор. — 2003. — № 14. Архивировано 27 сентября 2011 года.
  10. ↑ Шварц П. Г. Побочные эффекты антихолинергических средств, применяемых при лечении нейрогенных нарушений мочеиспускания // Фарматека. — 2005. — № 16. Архивировано 22 декабря 2024 года.
  11. ↑ Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
  12. ↑ Малин Д.И. Современные подходы к лечению больных шизофренией с интолерантностью к антипсихотической терапии // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 793—808. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
  13. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 135—136. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  14. ↑ 1 2 3 4 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: Применение нейролептиков при шизофрении // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3. — С. 83—112. Архивировано 25 сентября 2013 года.
  15. ↑ Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
  16. ↑ Информационное письмо ЦЭБЛС № 78/ИнРЦ от 22.02.2011 о безопасности применения нейролептика клозапин. Архивировано из оригинала 28 декабря 2014 года.
  17. ↑ Тиганов А. С., Снежневский А. В. и др. Руководство по психиатрии / Под ред. академика РАМН А. С. Тиганова. — М.: Медицина, 1999. — Т. 2. — 784 с. — ISBN 5-225-04394-1.
  18. ↑ 1 2 Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. Злоупотребление производными лекарственных препаратов // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2013. — № 7. — С. 55—59. Архивировано 29 июня 2015 года.
Источник — https://ru.ruwiki.ru/w/index.php?title=Холинолитические_средства&oldid=1216420602