Холинолитические средства

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства[1] — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собой при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозг[2]а.

В зависимости от рецепторов, на которые воздействуют холинолитические средства, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы (см. мускариновый ацетилхолиновый рецептор и никотиновый ацетилхолиновый рецептор).

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный, и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект[3].

Что важно знать
Холинолитические средства
Химическое соединение
ИЮПАК антихолинергические, холиноблокаторы
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
порошки, таблетки, раствор в ампулах.

Фармакология и значение

Холинолитические препараты применяются для лечения экстрапирамидных расстройств (в том числе вызванных нейролептиками). Также некоторые из них применяются при болезни Паркинсона, болезни Литтла, спастических параличах, парезах пирамидного характера, при ряде заболеваний, связанных с повышением тонуса скелетной мускулатуры, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме[4].

Кроме того, они используются при гиперактивном мочевом пузыре, хотя эффективность их при этом расстройстве очень сомнительна, что показал кокрановский обзор. Разница между действием этих препаратов и действием плацебо в клинических испытаниях малосущественна и может объясняться существенными побочными эффектами, которые препятствуют ослеплению и могут приводить к смещению оценки в пользу препарата по сравнению с плацебо. Также известно, что один из антихолинергических препаратов, троспия хлорид, может усугублять проблемы с мочеиспусканием[5].

Список препаратов

Антихолинергики[6]

Тропановые алкалоиды

М- и н-холиноблокаторы[7]

Другое

Антигистаминные
Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

Побочные эффекты

К побочным эффектам средств с холинолитическим действием относятся затруднённое мочеиспускание (атония мочевого пузыря), запоры (атония кишечника), сухость во рту, нечёткость зрения (нарушения аккомодации глаза), двоение в глазах[8], мидриаз[9], «сухой» конъюнктивит[10], повышение внутриглазного давления (с риском развития острых приступов закрытоугольной глаукомы)[11], уменьшение потоотделения, тахикардия, ахалазия пищевода, угнетение перистальтики кишечника, расстройства эякуляции[8] и нарушение эрекции (у мужчин), аноргазмия (у женщин)[12], нарушения акта глотания[9], головокружение[13]. Центральное антихолинергическое действие проявляется нарушением внимания, памяти, общим торможением ЦНС. Возможны сонливость, спутанность сознания, развитие делирия[14], развитие антихолинергического синдрома[15].

В редких случаях при приёме средств с холинолитической активностью возможно развитие калового завала, кишечной непроходимости и функциональной обструкции мочевого пузыря[14]. Нераспознанная кишечная непроходимость может привести к смерти[14][16]. Из-за расстройств терморегуляции, вызываемых средствами с антихолинергической активностью, в жаркую погоду возможен тепловой удар[14].

Злоупотребление холинолитиками

Холинолитики могут вызывать эйфорию[17], психотомиметический и галлюциногенный эффекты[18]. Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике[18].

Примечания