Тригексифенидил

Тригексифениди́л — холинолитик (антагонист ацетилхолина) центрального действия. Применяется прежде всего при экстрапирамидных нарушениях, особенно для предотвращения и купирования экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков и при паркинсонизме. Торговое наименование, наиболее распространённое в России и СССР, — циклодол.

Циклодол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Что важно знать
Тригексифенидил
Trihexyphenidylum
Химическое соединение
ИЮПАК 1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол
Брутто-формула C20H31NO
Молярная масса 301,466 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Период полувывед. 3,3—4,1 часа
Лекарственные формы
таблетки по 1, 2 и 5 мг

Фармакологическое действие

Циклодол является одним из основных синтетических холинолитических препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное центральное м-холинолитическое и н-холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие[1].

У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам, уменьшает тремор; в меньшей степени он влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение, в меньшей мере — потоотделение и сальность кожи[1].

Применяют циклодол при экстрапирамидных расстройствах, в том числе вызванных нейролептиками, при болезни Паркинсона[1], атеросклеротическом, постэнцефалическом, лекарственном паркинсонизме[2], болезни Литтла, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев циклодол понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера[1]. Циклодол неэффективен в отношении поздней дискинезии и может усиливать её выраженность[2].

Правовой статус

Постановлением Правительства Российской Федерации в 2007 году тригексифенидил (циклодол) (1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ол) включён в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 УК РФ (статья «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта») и для целей других статей уголовного кодекса[3]. Незаконное изготовление, перевозка, хранение, пересылка циклодола согласно 234 УК РФ наказывается ограничением свободы на срок до 3 лет по статье либо лишением свободы на тот же срок; те же действия в крупном размере (свыше 10 граммов циклодола[3]) наказываются лишением свободы на срок до 8 лет.

Входит в список II Переченя лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту в специальных журналах учёта операций и особом хранении[4]. Препарат отпускается из аптечных учреждений строго по рецепту врача по рецептурному бланку формы № 148-1/у-88[5].

Стереохимия

Тригексифенидил содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, то есть смесь 1: 1 ( R ) — и ( S ) — форм:[6]

Энантиомеры тригексифенидила
(R)-Trihexyphenidyl Structural Formula V1.svg
Регистрационный номер CAS: 40520-25-0
(S)-Trihexyphenidyl Structural Formula V1.svg
Регистрационный номер CAS: 40520-24-9

Примечания

Литература