Тригексифенидил

Тригексифенидил
Тригексифенидил
	Trihexyphenidylum
Химическое соединение
ИЮПАК	1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол
Брутто-формула	C20H31NO
Молярная масса	301,466 г/моль
CAS	144-11-6
PubChem	5572
DrugBank	APRD00070
Состав
Классификация
АТХ	N04AA01
Фармакокинетика
Период полувывед.	3,3—4,1 часа
Лекарственные формы
	таблетки по 1, 2 и 5 мг

Тригексифенидил
Тригексифенидил
	Trihexyphenidylum
Химическое соединение
ИЮПАК	1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол
Брутто-формула	C20H31NO
Молярная масса	301,466 г/моль
CAS	144-11-6
PubChem	5572
DrugBank	APRD00070
Состав
Классификация
АТХ	N04AA01
Фармакокинетика
Период полувывед.	3,3—4,1 часа
Лекарственные формы
	таблетки по 1, 2 и 5 мг

Тригексифениди́л — холинолитик (антагонист ацетилхолина) центрального действия. Применяется прежде всего при экстрапирамидных нарушениях, особенно для предотвращения и купирования экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков и при паркинсонизме. Торговое наименование, наиболее распространённое в России и СССР, — циклодол.

Циклодол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Циклодол является одним из основных синтетических холинолитических препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное центральное м-холинолитическое и н-холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие^[1].

У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам, уменьшает тремор; в меньшей степени он влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение, в меньшей мере — потоотделение и сальность кожи^[1].

Применяют циклодол при экстрапирамидных расстройствах, в том числе вызванных нейролептиками, при болезни Паркинсона^[1], атеросклеротическом, постэнцефалическом, лекарственном паркинсонизме^[2], болезни Литтла, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев циклодол понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера^[1]. Циклодол неэффективен в отношении поздней дискинезии и может усиливать её выраженность^[2].

Постановлением Правительства Российской Федерации в 2007 году тригексифенидил (циклодол) (1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ол) включён в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 УК РФ (статья «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта») и для целей других статей уголовного кодекса^[3]. Незаконное изготовление, перевозка, хранение, пересылка циклодола согласно 234 УК РФ наказывается ограничением свободы на срок до 3 лет по статье либо лишением свободы на тот же срок; те же действия в крупном размере (свыше 10 граммов циклодола^[3]) наказываются лишением свободы на срок до 8 лет.

Входит в список II Переченя лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту в специальных журналах учёта операций и особом хранении^[4]. Препарат отпускается из аптечных учреждений строго по рецепту врача по рецептурному бланку формы № 148-1/у-88^[5].

Тригексифенидил содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, то есть смесь 1: 1 ( R ) — и ( S ) — форм:^[6]

Энантиомеры тригексифенидила
Регистрационный номер CAS: 40520-25-0	Регистрационный номер CAS: 40520-24-9

↑ ¹ ² ³ ⁴ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
↑ ¹ ² Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
↑ ¹ ² Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. № 964 г. Москва «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации» (рус.). Российская газета (16 января 2008). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.
↑ Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации (Минздрав России) от 22 апреля 2014 г. № 183н г. Москва «Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету» (рус.). Российская газета (5 августа 2014). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.
↑ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)» (рус.). Официальный интернет-портал правовой информации (23 августа 1999). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.
↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 — Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 224.

Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 135—136. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.

[Машковский-16-1] ¹ ² ³ ⁴ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

[Мосолов-2] ¹ ² Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.

[Postanov2007-3] ¹ ² Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. № 964 г. Москва «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации» (рус.). Российская газета (16 января 2008). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.

[4] Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации (Минздрав России) от 22 апреля 2014 г. № 183н г. Москва «Об утверждении перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету» (рус.). Российская газета (5 августа 2014). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.

[5] Министерства здравоохранения Российской Федерации от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)» (рус.). Официальный интернет-портал правовой информации (23 августа 1999). Дата обращения: 7 декабря 2017. Архивировано 7 декабря 2017 года.

[Rote_Liste-6] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 — Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 224.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

Тригексифенидил

Фармакологическое действие

Правовой статус

Стереохимия

Примечания

Литература

Дополнительно по теме

Категории