Тригексифенидил
Тригексифениди́л — холинолитик (антагонист ацетилхолина) центрального действия. Применяется прежде всего при экстрапирамидных нарушениях, особенно для предотвращения и купирования экстрапирамидных побочных эффектов нейролептиков и при паркинсонизме. Торговое наименование, наиболее распространённое в России и СССР, — циклодол.
Циклодол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Что важно знать
| Тригексифенидил | |
|---|---|
| Trihexyphenidylum | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол |
| Брутто-формула | C20H31NO |
| Молярная масса | 301,466 г/моль |
| CAS | 144-11-6 |
| PubChem | 5572 |
| DrugBank | APRD00070 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N04AA01 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 3,3—4,1 часа |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 1, 2 и 5 мг | |
Фармакологическое действие
Циклодол является одним из основных синтетических холинолитических препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Он оказывает сильное центральное м-холинолитическое и н-холинолитическое, а также периферическое м-холинолитическое действие[1].
У больных паркинсонизмом циклодол, подобно другим холинолитическим препаратам, уменьшает тремор; в меньшей степени он влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с холинолитическим действием циклодола уменьшается слюнотечение, в меньшей мере — потоотделение и сальность кожи[1].
Применяют циклодол при экстрапирамидных расстройствах, в том числе вызванных нейролептиками, при болезни Паркинсона[1], атеросклеротическом, постэнцефалическом, лекарственном паркинсонизме[2], болезни Литтла, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев циклодол понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера[1]. Циклодол неэффективен в отношении поздней дискинезии и может усиливать её выраженность[2].
Правовой статус
Постановлением Правительства Российской Федерации в 2007 году тригексифенидил (циклодол) (1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинопропан-1-ол) включён в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 УК РФ (статья «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта») и для целей других статей уголовного кодекса[3]. Незаконное изготовление, перевозка, хранение, пересылка циклодола согласно 234 УК РФ наказывается ограничением свободы на срок до 3 лет по статье либо лишением свободы на тот же срок; те же действия в крупном размере (свыше 10 граммов циклодола[3]) наказываются лишением свободы на срок до 8 лет.
Входит в список II Переченя лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту в специальных журналах учёта операций и особом хранении[4]. Препарат отпускается из аптечных учреждений строго по рецепту врача по рецептурному бланку формы № 148-1/у-88[5].
Стереохимия
Тригексифенидил содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, то есть смесь 1: 1 ( R ) — и ( S ) — форм:[6]
| Энантиомеры тригексифенидила | |
|---|---|
Регистрационный номер CAS: 40520-25-0 |
Регистрационный номер CAS: 40520-24-9 |
Примечания
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 135—136. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.


