Дифенгидрамин
Дифенгидрами́н («Димедро́л») — антигистаминный препарат первого поколения. В практике обычно используется в форме гидрохлорида[1].
В Российской Федерации действует Постановление Правительства РФ от 24 июля 2021 года N 1259 «Об утверждении перечня одурманивающих веществ». Запрещаются производство, закупка, поставка, хранение, перевозка, пропаганда использования димедрола не в целях медицинского применения и в сочетании с этанолом[2][3][4].
Общие сведения
| Дифенгидрамин | |
|---|---|
| Diphenhydramine | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламин |
| Брутто-формула | C17H21NO |
| Молярная масса | 255,355 г/моль |
| CAS | 58-73-1 |
| PubChem | 3100 |
| DrugBank | APRD00587 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | D04AA32, D04AA33, R06AA02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 86 % |
| Связывание с белками плазмы | 98%—99 % |
| Метаболизм | печень (CYP2D6 (80%), CYP3A4 (10%) |
| Период полувывед. | 2—8 часов |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки, ампулы, гель | |
Физические свойства
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко — в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире. Водные растворы (рН 1%-го раствора — 5,0…6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 минут.
Фармакологическое действие
Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии дифенгидрамина на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность[5].
Применение
Дифенгидрамин применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков[6].
Как и другие антигистаминные препараты, дифенгидрамин применяется при лечении лучевой болезни.
Иногда дифенгидрамин применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов.
Дифенгидрамин (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (аминазин).
Примечания
