Тропикамид
Тропикамид (англ. Tropicamide) — М-холиноблокатор, блокирует рецепторы сфинктера, радужной оболочки и цилиарной мышцы, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Используется в офтальмологии для исследования глазного дна, определения рефракции методом скиаскопии, а также при воспалительных процессах и спазмах в камерах глаза. Применяется в виде глазных капель. Также может использоваться при диагностике деменции альцгеймерского типа, как мускариноблокатор - вещество, вызывающее мидриаз (по динамике расширения и сужения зрачка можно судить о состоянии сосудов глазного дна и прогнозировать угрозу болезни). Внесён в список сильнодействующих и ядовитых веществ.[1]
Общие сведения
| Тропикамид | |
|---|---|
| Общие | |
| Систематическое наименование |
N-этил-3-гидрокси-2-фенил-N-(пиридин-4-ил-метил)пропанамид |
| Традиционные названия | Mydriacyl |
| Хим. формула | C17H20N2O2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 284,353 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1508-75-4 |
| 3D model (JSmol) | Интерактивная схема |
| PubChem | 5593 |
| UNII | N0A3Z5XTC6 |
| CompTox Dashboard EPA | DTXSID8045220 |
| Рег. номер EINECS | 216-140-2 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 9757 |
| ChemSpider | 5391 |
| ECHA InfoCard | 100.014.673 |
Фармакологическое действие
Начало действия — 5 мин, оптимальное время для исследования рефракции глаза — 25–40 мин (для 0,5 % раствора) и 25–30 мин — после повторного закапывания (для 1 % раствора). Максимальное расширение зрачка сохраняется 1 ч (для 0,5 % раствора) и 2 ч (для 1 % раствора). Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность, глаукома (особенно закрытоугольная), повышенное внутриглазное давление. C осторожностью. Беременность, период лактации, период грудного вскармливания.
Побочные действия
Аллергические реакции, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, фотофобия. Системные побочные эффекты: головная боль, психотические реакции, тахикардия, снижение АД, гипертермия, сухость во рту, дизурические явления, депрессивное состояние.
Данный препарат иногда используется внутривенно в объёмах, на порядок больше медицинских, инъекционными наркоманами в комбинации с различными видами наркотиков для усиления эйфорических ощущений. Токсичность, влияние на организм и психику человека при таком способе употребления тропикамида на данный момент не изучены, но могут быть чрезвычайно опасными.
Передозировка
В случае передозировки возможно лечение: в качестве антидота — физостигмина салицилат (0,03 мг/кг в/в медленно), бензодиазепины, бета-адреноблокаторы, для устранения гипертермии — холодные компрессы. Для купирования системного действия фенилэфрина – α-адреноблокаторы (5-10 мг феноламина внутривенно, при необходимости инъекцию повторяют).
Особые указания
В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы. Капли следует закапывать в нижний конъюнктивальный мешок. Для уменьшения резорбтивного действия рекомендуется лёгкое надавливание пальцем на область слёзных мешков в течение 2–3 мин после закапывания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Адреномиметики усиливают эффект, м-холиностимуляторы — ослабляют. Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные препараты повышают вероятность развития системных побочных действий.
Стереохимия
-Tropicamid_Structural_Formula_V1.svg)
-Tropicamid_Structural_Formula_V1.svg)
Примечания
Ссылки
- Makoto Ukai, Ami Okuda, Takayoshi Mamiya. Effects of anticholinergic drugs selective for muscarinic receptor subtypes on prepulse inhibition in mice (англ.) // European Journal of Pharmacology : journal. — 2004. — Vol. 492, no. 2—3. — P. 183—187.
- Manny R.E., Hussein M., Scheiman M., Kurtz D., Niemann K., Zinzer K. Tropicamide (1%): an effective cycloplegic agent for myopic children (англ.) // Investigative ophthalmology & visual science : journal. — 2001. — July (vol. 42, no. 8). — P. 1728—1735. — PMID 11431435. (недоступная ссылка)