Рабепразол
Рабепразо́л — противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонной помпы (Н+/К±АТФазы). Разработан Eisai, реализуется Janssen-Cilag в виде натриевой соли (rabeprazole sodium) под торговыми названиями Aciphex или Париет.
В России для розничной продажи зарегистрированы препараты с действующим веществом рабепразол с торговыми названиями:[1]
- Париет, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Eisai Co., Япония, упаковка Cilag, Швейцария, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
- Разо, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Производство Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Индия. Содержание 10 или 20 мг рабепразола.
- Хайрабезол, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Хайгланс Лабораториз, Индия, упаковка Хайгланс Лабораториз, Индия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
- Зульбекс, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство КРКА, Словения, упаковка КРКА, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола;
- Рабепразол-СЗ, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Северная Звезда, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола.
- Рабиет, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Оболенское фармацевтическое предприятие, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола.
- Рабелок, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Cadila Pharmaceuticals, Индия, упаковка Cadila Pharmaceuticals, Индия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола. А также лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, содержащий 20 мг рабепразола.
- Берета, таблетки покрытые растворимой в кишечнике оболочкой, производство Верофарм, Россия, упаковка Верофарм, Россия, содержащие 10 или 20 мг рабепразола.
В других странах бывшего СССР дженерики рабепразола продаются под торговыми марками Барол, Геердин, Рабезол, Рабемак, Рабимак, Разо, Разол и другими[2].
Общие сведения
| Рабепразол | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-(((4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил)метил)сульфинил)бензимидазол |
| Брутто-формула | C18H21N3O3S |
| Молярная масса | 359,444 г/моль |
| CAS | 117976-89-3 |
| PubChem | 5029 |
| DrugBank | APRD01212 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A02BC04 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 52% |
| Метаболизм | Внепечёночный |
| Период полувывед. | 1 - 1,5 часа |
| Экскреция | Почечная |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки, покрытые растворимой в кишечнике оболочкой[1] | |
Фармакологические группы
Применение
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Также применяется в составе комбинированной терапии при лечении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки или гастритов, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к замещённым бензимидазолам, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Тяжёлая печёночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота; менее часто — рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, отрыжка; в единичных случаях — нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности печёночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; менее часто — головокружение, астения, бессонница; очень редко — нервозность, сонливость; в отдельных случаях — депрессия, нарушения зрения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия; очень редко — артралгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны респираторной системы: редко — воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит.
Аллергические реакции
Сыпь, кожный зуд, боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, повышенная потливость, увеличение массы тела, лейкоцитоз.
Взаимодействие
Уменьшает концентрацию кетоконазола в плазме (на 33 %), повышает концентрацию дигоксина (на 22 %). Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Передозировка
Симптомы не описаны. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Меры предосторожности
Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени. В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).
Некоторые особенности
Латентный период действия рабепразола в пределах от 2-х до 3-х часов. При язвенной болезни боль в первые сутки после начала терапии рабепразолом стихает у 35—50 % пациентов. Полностью болевые ощущения и диспепсический синдром проходят на 4-е сутки с начала лечения[3].
См. также
Примечания
Литература
- Morii M, Takata H, Fujisaki H, Takeguchi N., The potency of substituted benzimidazoles such as E3810, omeprazole, Ro 18-5364 to inhibit gastric H+, K(+)-ATPase is correlatedwith the rate of acid-activation of the inhibitor, Biochem. Pharmacol. 1990 Feb 15;39(4):661-7.
- Prakash A, Faulds D., Rabeprazole, Drugs. 1998 Feb;55(2):261-7; discussion 268.
Ссылки
| |||||||
| |||||||
| |||||||
-Rabeprazole_Structure.svg)
