Пирензепин
Пирензепи́н — антихолинергическое средство. Выпускается в виде дигидрохлорида.
Общие сведения
| Пирензепин | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5,11-Дигидро-11-/(4-метил-1-пиперазинил)ацетил/-6H- пиридо/2,3-b//1,4/бензодиазепин-6-он |
| Брутто-формула | C19H21N5O2 |
| CAS | 28797-61-7 |
| PubChem | 4848 |
| DrugBank | APRD00515 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | м-Холинолитики[1] |
| АТХ | A02BX03 |
| МКБ-10 | K25, K26, K27, K29.6.1[1] |
Синонимы
Пиренцепин, Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Abrinac, Bisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastropiren, Gastrozepin, Leblon, Pirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др.
Общая информация
Пирензепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ — специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от «типичных» блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пирензепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желёз, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пирензепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств и др.
В случае необходимости можно сочетать применение пирензепина и других противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пирензепина эквивалентны 200 мг циметидина.
Пирензепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразовании недостаточно изучен.
Переносится пирензепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, лёгкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Осторожность следует соблюдать при назначении пирензепина больным с глаукомой, с гипертрофией предстательной железы.
Примечания
| |||||||
| |||||||
| |||||||
