Лабеталол

Сочетание b-адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надёжный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.

Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. В отличие от обычных b-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Лабеталол быстро всасывается при приёме внутрь. Время полувыведения из плазмы крови составляет около 4 ч. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.

Внутрь, назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжёлых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приёма. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.

Внутривенные введения производят в условиях стационара при положении больного лёжа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).

При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Бронхиолоспазма препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

Лабеталол эффективен при лечении неотложных состояний гипертонии, послеоперационной гипертензии, гипертензии, связанной с феохромоцитомой, и гипертонии, вызванной отказом от бета-блокаторов^[7].

Лабеталол особенно показан при лечении гипертонии, вызванной беременностью, которая обычно ассоциируется с преэклампсией^[8].

Препарат также используется в качестве альтернативы при лечении тяжелой гипертензии^[7].

Беременность: исследования на лабораторных животных не показали вреда для ребенка. Однако, сопоставимое контролируемое исследование с участием беременных женщин не проводилось^[9].

Кормление грудью: было показано, что грудное молоко содержит небольшое количество лабеталола (0,004% исходной дозы). Лицам, назначающим препараты, следует с осторожностью применять лабеталол кормящим матерям^[9].

Педиатрия: исследования не подтвердили безопасность или полезность в этой популяции^[9].

Гериатрия: пожилые люди чаще испытывают головокружение при приеме лабеталола. Лабеталол следует с осторожностью назначать пожилым людям и предупреждать об этом побочном эффекте^[9].

• Неврологические: головная боль (2%), головокружение (11%)^[9];
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота (6%), диспепсия (3%)^[9];
• Холинергические: заложенность носа (3%), нарушение эякуляции (2%)^[9];
• Респираторные органы: одышка (2%)^[9];
• Прочие: переутомление (5%), головокружение (2%), ортостатическая гипотензия^[9].

Низкое артериальное давление при стоянии более выражено и чаще встречается при внутривенном введении (58% против 1%)^[9] и часто является причиной невозможности использования более высоких доз перорального препарата^[10].

• Лихорадка^[9]
• Мышечные судороги^[9]
• Сухой кератоконъюнктивит^[9]
• Блокада сердца^[9]
• Гиперкалиемия^[9]
• Гепатотоксичность^[9]
• Лекарственная сыпь, похожая на красный плоский лишай^[11]
• Гиперчувствительность, которая может привести к летальному исходу респираторного расстройства^[9].

Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, блокадой сердца более первой степени, тяжелой брадикардией, кардиогенным шоком, тяжелой гипотонией, всем, у кого в анамнезе естьобструктивное заболевание дыхательных путей, включая астму, и тем, у кого есть гиперчувствительность к препарату^[12]. Хотя, в последние годы появились данные о благоприятном влиянии внутривенного введения лабеталола на системную, внутрисердечную и регионарную гемодинамику у больных на ранних сроках инфаркта миокарда.

• таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке
• 1 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).

Список Б в защищённом от света месте.

Лабеталол содержит два стереогенных центра и состоит из четырех стереоизомеров. Это смесь ( R , R ) -, ( S , R ) -, ( R , S ) - и ( S , S ) - форма:

Стереоизомеры Labetalol
CAS-Nummer: 75659-07-3	CAS-Nummer: 83167-24-2
CAS-Nummer: 83167-32-2	CAS-Nummer: 83167-31-1

Лабеталол химически обозначен в номенклатуре Международного союза теоретической и прикладной химии (МСТПХ) как 2-гидрокси-5- [1-гидрокси-2 - [(1-метил-3-фенилпропил) амино] этил] бензамид моногидрохлорид^[13][14].