N-Нитрозо-N-метилмочевина
N-Нитрозо-N-Метилмочевина — бесцветные кристаллы, растворимые в воде, этаноле и диэтиловом эфире. Используется как канцероген в лабораторной практике при моделировании канцерогенеза на животных.
Ранее использовалась как цитостатическое противоопухолевое химиотерапевтическое лекарственное средство алкилирующего типа действия. Производное нитрозомочевины.
Общие сведения
| N-Нитрозо-N-метилмочевина | |
|---|---|
| Общие | |
| Систематическое наименование |
1-Метил-1-нитрозомочевина[1] |
| Сокращения | NMU, НМУ |
| Традиционные названия | Нитрозометилмочевина |
| Хим. формула | C2H5N3O2 |
| Рац. формула | CN(N=O)C(N)=O |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 103,08 г/моль |
| Химические свойства | |
| Константа диссоциации кислоты | 12,365 |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 684-93-5 |
| 3D model (JSmol) | Интерактивная схема |
| PubChem | 12699 |
| UNII | W8KW4E3XSU |
| CompTox Dashboard EPA | DTXSID4021006 |
| Рег. номер EINECS | 211-678-4 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 50102 |
| ChemSpider | 12177 |
| ECHA InfoCard | 100.010.618 |
Фармакологическое действие
N-Нитрозо-N-метилмочевина — цитостатическое противоопухолевое химиотерапевтическое лекарственное средство алкилирующего типа действия из группы производных нитрозомочевины. N-Нитрозо-N-метилмочевина обладает противоопухолевой активностью в отношении ряда злокачественных опухолей. Как и другие алкилирующие средства, N-Нитрозо-N-метилмочевина может вызывать в дозах, близких к терапевтическим, обратимое угнетение кроветворения — лейкопению (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови).
Показания к применению
N-Нитрозо-N-метилмочевину применяют при лимфогранулематозе, раке лёгкого, главным образом мелкоклеточном; меланоме; лимфомах.
Побочные явления
Непосредственные токсические реакции на введение N-Нитрозо-N-метилмочевины у большинства больных: тошнота, рвота, диарея возникают через 20-40 минут после инъекции. Тошнота и рвота могут держаться несколько часов, слабее выражены при предварительном введении нейролептических и противорвотных средств. К концу лечения может усилиться анорексия (отсутствие аппетита). Лечение N-Нитрозо-N-метилмочевиной проводится под регулярным контролем гематологических показателей, так как могут возникнуть лейкопения и тромбоцитопения. Угнетение гемопоэза обычно наблюдается к концу курса лечения при суммарных дозах N-Нитрозо-N-метилмочевины более 2 г на курс. При значительном угнетении кроветворения (число лейкоцитов менее 3,5 * 10^9 клеток/л, тромбоцитов менее 120 * 10^9 клеток/л) лечение N-Нитрозо-N-метилмочевиной необходимо прервать.
При многократном введении N-Нитрозо-N-метилмочевины в одну и ту же вену возможна индурация её стенок, могут развиться флебит (воспаление вен), пигментация кожи по ходу вен и их облитерация.
N-Нитрозо-N-метилмочевину следует вводить строго внутривенно: при попадании её под кожу возможен некроз. Следует остерегаться попадания раствора N-Нитрозо-N-метилмочевины на кожу, так как при этом может возникнуть преходящая пигментация или изъязвление кожи.
Противопоказания
Назначение N-Нитрозо-N-метилмочевины противопоказано при исходно выраженной лейкопении (число лейкоцитов менее 3.5 * 10^9 клеток/л), тромбоцитопении (менее 120 * 10^9 клеток/л), при тяжёлых нарушениях функций печени и почек, при выраженной кахексии (крайней степени истощения) и в терминальных стадиях онкологического заболевания.