Эстрадиола ципионат

Эстрадиола ципионат (англ. estradiol cypionate), продаваемый под торговым названием Depo-Estradiol и другими, — эстрогенный препарат который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[2][3][4][5]. Препарат принимают путём внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[2][6].

Побочные эффекты эстрадиола ципионата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[2][3]. Эстрадиола ципионат является эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишени таких эстрогенов, как эстрадиол[3][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[2][3][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][8][9].

Эстрадиола ципионат был впервые описан и введен в медицинское использование в 1952 году[10][11]. Наряду с эстрадиола валератом, это один из наиболее часто используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола ципионат в основном использовался в Соединенных Штатах, но также продается в некоторых других странах[13][14][15]. Препарат недоступен в Европе[16]. Доступных дженериков препарата в США не имеется[17].

Общие сведения
Эстрадиола ципионат
Химическое соединение
ИЮПАК [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента[a]фенантрен-17-ил] 3-цикломентилпропаноат
Брутто-формула C26H36O3
Молярная масса 396,571 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. Высокая (внутримышечно)[1]

Медицинские применения

Медицинское применение эстрадиола ципионата такое же, как и у эстрадиола и других эстрогенов. В числе показаний к применению препарата можно назвать гормональную терапию?! и гормональную контрацепцию. Что касается последней, то эстрадиола ципионат используется в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом[en] в качестве комбинированного контрацептива для подкожных иньекций[4][5][18]. Наряду с эстрадиола валератом, эстрадиола ундецилатом[en] и эстрадиола бензоатом[en], эстрадиола ципионат используется в качестве феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин[6][19][20][21]. Препарат применялся для вызывания полового созревания у девочек с задержкой полового созревания вследствие гипогонадизма[16][22].

Примечания