Местеролон

Местероло́н — это активный при пероральном приеме (внутрь) андроген, является производным дигидротестерона. Производится под коммерческим названием «Провирон» (производитель голландская фармацевтическая компания Шеринг (Schering)). В Российской Федерации зарегистрирован П-8-242 № 008719, 13.11.98ППР.

Находится в свободной продаже на Украине.

В конце 1970-х, начале 1980-х годов исследовалась его активность в отношении различных форм депрессивных расстройств у мужчин. Вследствие обнаружения более эффективных препаратов, обладающих антидепрессивной активностью из группы СИОЗС изучение перспектив его применения для лечения депрессивных нарушений было прекращено.

В одном из рандомизированных, с двойным слепым контролем исследований местеролон применялся в течение 4-х недель в дозе 75 мг/сут (Itil & Colleagues). Среди мужчин страдающих дистимическими расстройствами достигнуто улучшение в виде снижения тревожности, уменьшения апатии, повышения энергичности[1].

В другом исследовании, при в/м назначении 100 мг местеролона ципионата дважды в месяц различий между экспериментальной и контрольными группами в зависимости от уровня препарата в плазме крови выявлено не было. В обеих группах уровень лютеинизирующего гормона практически не изменялся и слабо зависел от уровня препарата в плазме[2].

Местеролон является относительно слабым андрогеном и редко используется для заместительной терапии[3]. Несмотря на это, его побочные действия ощутимы. К примеру, при приеме провирона, возможен потенциальный риск в виде гипертрофии простаты, а также облысения по мужскому типу.[4]

Анаболическая активность практически отсутствует. Вследствие отсутствия 17-α-алкил группы в своей структуре не токсичен, побочные эффекты при использовании в рекомендуемых дозах (акне, выпадение волос по мужскому типу) крайне редки.

В медицинской практике используется в составе комплексной терапии бесплодия для повышения количества и качества сперматозоидов: на протяжении полного цикла сперматогенеза, то есть примерно 90 дней.

Входит в «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации»[5]. При его обнаружении у Вас в количестве более 15 таб. (2,5 грамма таблетированной формы) наступает уголовная ответственность. При определении веса правоохранительными органами учитываются в том числе и вес наполнителя (крахмала, TiO2 и других сопутствующих веществ). В некоторых случаях взвешивание происходит вместе с упаковкой.

Общие сведения
Местеролон
Mesterolone
Химическое соединение
ИЮПАК 1 alpha-methyl-17 beta-hydroxy-5 alpha-androstan-3-one
Брутто-формула C20H32O2
Молярная масса 304.467 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Метаболизм Печень
Лекарственные формы
таблетки сублингвальные по 25 мг

Примечания

  1. Itil TM, Michael ST, Shapiro DM, Itil KZ (June 1984). «The effects of mesterolone, a male sex hormone in depressed patients (a double blind controlled study)». Methods Find Exp Clin Pharmacol 6 (6): 331-7. PMID 6431212
  2. Kövary P.M., Lenau H., Niermann H., Zierden E., Wagner H. Testosterone levels and gonadotrophins in Klinefelter's patients treated with injections of mesterolone cipionate (англ.) // Arch Dermatol Res : journal. — 1977. — May (vol. 258, no. 3). — P. 289—294. — PMID 883846. (недоступная ссылка)
  3. Nieschlag E., Behre H.M., Bouchard P., et al. Testosterone replacement therapy: current trends and future directions (англ.) // Human Reproduction (journal) : journal. — 2004. — Vol. 10, no. 5. — P. 409—419. — doi:10.1093/humupd/dmh035. — PMID 15297434.
  4. Провирон (местеролон) - отзывы, курс, ПКТ, побочные эффекты. www.buildbody.org.ua. Дата обращения: 4 декабря 2016. Архивировано 20 ноября 2016 года.
  5. Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации»

Ссылки

Дополнительно по теме