Левоноргестрел
Левоноргестрел является синтетическим прогестогеном и используется как активный компонент в гормональных контрацептивах.
Общие сведения
| Левоноргестрел | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он |
| Брутто-формула | C21H28O2 |
| Молярная масса | 312.446 г/моль |
| CAS | 797-63-7 |
| PubChem | 13109 |
| DrugBank | 00367 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G03AC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ~100% |
| Связывание с белками плазмы | 55% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 36 ± 13 hours |
| Экскреция | Почки: 45%; Кал:32% |
Фармакологическое действие
Тормозит гонадотропную функцию гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации
оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов. В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.
В июне 2012 года редакция Нью-Йорк Таймс призвала управление FDA (США) убрать с этикетки неподтвержденное указание о том, что препарат препятствует имплантации, поскольку FDA признало, что новые данные позволяют предположить, что это не так[1]. Однако не все ученыe расходятся с этим[2][3][4][5][6][7].
Применение
Контрацепция, идиопатическая меноррагия, защита эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами (для внутриматочной системы). Он работает, прежде всего, предотвращая овуляцию и закрывая шейку матки от пенетрации сперматозоидов, их подвижности, уменьшает пролиферации эндометрия[8][9].
Левоноргестрел является активным ингредиентом ряда внутриматочных спиралей[10]. Внутриматочная система с левоноргестрелом (ЛНГ-ВМС) представляет собой тип долговременного противозачаточного средства, при котором прогестин высвобождается в полость матки[11]. Высокий уровень левоноргестрела препятствует функции эндометрия, делая его враждебным для транспорта сперматозоидов, оплодотворения и имплантации яйцеклетки[8].
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты включают тошноту, болезненность молочных желёз, головные боли и усиление, уменьшение или нерегулярность менструального цикла[12].
