Эфедрин

Эфедрин в своей естественной форме использовался в традиционной китайской медицине со времён империи Хань (206 г. до н. э. — 220 г. н. э.) в качестве противоастматического лекарственного средства и психостимулятора, именуемого ма хуан (кит. трад. 麻黃, упр. 麻黄, пиньинь má huáng)^[3]. На протяжении многих столетий ма хуан считался эффективным средством от астмы и бронхита^[4].

Впервые эфедрин был выделен из хвойника двухколоскового в 1885 году японским химиком и фармакологом Нагаи Нагаёси^[5]. Помимо эфедрина, в растении также были обнаружены l-N-метилэфедрин, d-псевдоэфедрин, d-N-метилпсевдоэфедрин и d-норпсевдоэфедрин^[6].

Первыми синтез эфедрина описали Шпет и Коллер в 1925 году. Промышленное производство эфедрина в Китае началось в 1920-х годах, когда Мерк и Ко начали продавать препарат под названием эфетонин (англ. ephetonin)^[7].

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Эфедрин в качестве средства системного действия и назального сосудосуживающего является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и опасным, так как потенциально способен вызывать лекарственную зависимость, а также провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие.

Эфедрин ранее использовался в качестве лекарственного средства, но после выявления ряда побочных эффектов и возможности использования его в качестве прекурсора для производства наркотика, в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля^[8].

В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.

В США, в 1996 году, Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) ввело ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён полный запрет на биологически активные добавки, содержащие даже минимальные дозы эфедрина.

В ЮАР с 2008 года было разрешено использовать эфедрин исключительно в лекарственных препаратах.