Хлордиазепоксид
Хлордиазепокси́д — анксиолитическое лекарственное средство из группы бензодиазепинов. Первый представитель транквилизаторов в этой группе. В западных странах производится под названием «Либриум». В Польше выпускается под названием «Элениум»[1]
Общие сведения
| Хлордиазепоксид | |
|---|---|
| Chlordiazepoxide | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3H-1,4-бензодиазепин-4-оксид |
| Молярная масса | 299.08 |
| CAS | 58-25-3 |
| PubChem | 2712 |
| DrugBank | APRD00682 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Транквилизатор |
| АТХ | N05BA02 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | в печени |
| Период полувывед. | 5–30 часов |
| Экскреция | почками |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, капсулы, драже по 5, 10 и 25 мг | |
Описание
Хлордиазепоксид усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые зоны, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы[2].
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в том числе при инфаркте миокарда).
Особые указания
C осторожностью применяют препарат при гиперкинезе, гипопротеинемии (и заболеваниях, приводящих к её развитию), органических заболеваниях головного мозга, бронхоспастическом синдроме, почечной и/или печеночной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, лекарственной зависимостью в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными ЛС, психозах (возможно парадоксальное усиление симптоматики), нарушении глотания у детей, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), в пожилом возрасте.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печёночных» ферментов. Требуется особая осторожность при применении хлордиазепоксида, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших гипотензивные лекарственные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
Отменять препарат необходимо постепенно, резкая отмена сопровождается синдромом «отмены».
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности.
Правовой статус
Хлордиазепоксид входит в список IV Управления по борьбе с наркотиками (DEA) США.
Препарат в России входит в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (список III)[3][4].
Примечания
- ↑ Черкес А. И., Мельникова В. Ф. Пособие по фармакотерапии. — Изд. 2-е, испр. и доп. — Здоровье, 1970. — С. 354
- ↑ Описание ХЛОРДИАЗЕПОКСИД: показания, дозировки, противопоказания (рус.). Видаль Россия. Дата обращения: 17 октября 2025.
- ↑ Постановление Правительства РФ от 30.06.98 N 681 — Редакция от 07.02.2024 — Контур.Норматив. normativ.kontur.ru. Дата обращения: 17 октября 2025.
- ↑ Постановление Правительства РФ от 30.06.1998 N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями) | ГАРАНТ. base.garant.ru. Дата обращения: 17 октября 2025.