Мидазолам
Мидазола́м — психотропный препарат короткого действия класса бензодиазепинов, который применяют для лечения острых припадков, умеренно тяжёлой бессонницы, для стимулирования седации перед проведением медицинских процедур.
В отдельных штатах США несколько раз использовался в качестве одного из компонентов смертельной инъекции при исполнении смертной казни[1].
Общие сведения
| Мидазолам | |
|---|---|
| Midazolam | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата) |
| Молярная масса | 325.78 |
| CAS | 59467-70-8 |
| PubChem | 4192 |
| DrugBank | APRD00680 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05CD08 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. |
Внутрь ~36 % В/м 90 %+ |
| Метаболизм | Печенью |
| Период полувывед. | 1.8-6.4 часов |
| Экскреция | Почками |
История
Он был синтезирован в 1976 году Вальзером (англ. Walser) и Фрайером (англ. Fryer) в Hoffmann–La Roche в США. Противосудорожные свойства мидазолама изучались в конце 1970-х годов. По состоянию на 2010 год это наиболее часто используемый бензодиазепин в американской анестезиологии. Мидазолам используется и в ветеринарной медицине.
Применение
Мидазолам является одним из 35 бензодиазепинов, которые в настоящее время применяют в зарубежной медицинской практике[2]. Обладает мощным анксиолитическим, амнестическим, снотворным, противосудорожным, седативными эффектами, а также расслабляет скелетные мышцы[3][4][5]. Мидазолам имеет быстрое время восстановления и это наиболее часто используемый бензодиазепин для премедикации; реже его применяют для индукции и поддержания анестезии.
Перорально мидазолам показан для краткосрочного лечения умеренно тяжёлой бессонницы пациентов, у которых другие снотворные средства оказались неэффективны и у которых постоянно возникают проблемы с засыпанием.
Вызывает лекарственную зависимость при длительном применении[6].
Особые указания
Бензодиазепины требуют осторожности при использовании у пожилых, беременных, детей, у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также пациентов с сопутствующими психическими расстройствами[7]. Мидазолам вызывает угнетение дыхания[8]. Дополнительная осторожность требуется у больных в критическом состоянии, так как может происходить накопление мидазолама и его активных метаболитов[9].
Зависимость и синдром отмены
Лекарственная зависимость возникает примерно у одной трети людей, которые лечатся бензодиазепинами более 4 недель[6]. Инфузии мидазолама могут вызвать толерантность и синдром отмены в течение нескольких дней. Симптомы отмены мидазолама могут варьировать от бессонницы и тревоги до судорог и психоза. Симптомы отмены иногда могут быть похожи на симптомы основного заболевания у пациента. Постепенное уменьшение дозы мидазолама после регулярного применения может минимизировать проявления синдрома отмены[10].
Симптомы отмены могут включать возбудимость, возникновение патологических рефлексов, тремор, подёргивания мышц, гипертонус, делирий, припадки, тошноту, рвоту и диарею, тахикардию, гипертонию и тахипноэ[11].
Правовой статус
В России препарат вошёл в список III Перечня психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации[12][13].
Примечания
