Психостимуляторы
Психостимуля́торы (стимуля́торы) — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени — физическую активность организма. Некоторые из них стимулируют высшие психические функции, ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, сонливость и вялость, повышают мотивацию и работоспособность, повышают общительность, улучшают настроение, улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (ускоряют ответные реакции, обостряют слух и зрение, возможность цветоразличения), повышают двигательную активность и мышечный тонус, улучшают координацию движений, повышают выносливость и немного физическую силу[1].
Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие.
Разновидности
По некоторым классификациям, к группе психостимуляторов могут относиться как лекарственные препараты, так и кофеин[2], никотин, а также запрещённые во многих странах наркотики (кокаин, катинон, метамфетамин, амфетамин).
Препараты других фармакологических групп, например, некоторые антидепрессанты, ноотропы, адаптогены (к примеру, женьшень, пантокрин, элеутерококк) и прочие, также могут оказывать лёгкое психостимулирующее воздействие.
Механизм действия
Классические психостимуляторы усиливают катехоламиновую (дофаминовую и, менее значительно, норадреналиновую) нейротрансмиссию непосредственно повышая синаптическую концентрацию нейротрансмиттеров, и по большей части делятся на две категории: ингибиторы обратного захвата и стимуляторы выброса катехоламинов. Кофеин оказывает не только психостимулирующее, но и аналептическое действие[3].
Ингибиторы обратного захвата блокируют транспортные белки, ответственные за транспорт высвобожденного нейротрансмиттера обратно в пресинаптический нейрон для устранения и переработки, тем самым повышая синаптическую концентрацию сего нейротрансмиттера. К ингибиторам обратного захвата дофамина относятся, в основном, наркотики, такие как кокаин.
Стимуляторы выброса, иначе, препятствуют концентрированию нейротрансмиттеров в везикулах и способствуют фосфориляции транспортных белков, что меняет направление транспорта из клетки наружу. Таким образом нейротрансмиттер постоянно «вытекает» из нервной клетки, даже при отсутствии сигнала, необходимого для везикулярного выброса. К стимуляторам выброса дофамина относятся в первую очередь производные амфетамина, включая наркотические вещества — метамфетамин и амфетамин.
Лекарственные препараты
В СССР в медицинской практике ранее применялись лекарственные перапараты производные сиднонимина: мезокарб («сиднокарб») и фепрозиднин («сиднофен»). Сиднонимины не вызывают двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии, не дают эффекта привыкания[4].
В западных странах в клинической практике отдельно используется только правовращающий изомер наркотика амфетамина — декстроамфетамин («декседрин»), действующий мощнее левовращающего[5]. Однако соли левамфетамина встречаются в препарате аддералл, в котором, помимо него, содержатся ещё различных соли декстроамфетамина[5].
D-метамфетамин выпускается на западе под торговым наименованием «дезоксин», запрещённым во многих странах мира[6].
На апрель 2015 года в США одобрены FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности следующие психостимуляторы: аддералл, аддералл XR, фокалин, фокалин XR, концерта, дейтрана, дезоксин, декседрин, метадат CD, метилин, риталин, риталин SR, квилливант XR (англ. Quillivant XR), вивансе[7]. Большая часть из них способна вызвать психическую или физическую зависимость.
Показания к применению
В американской психиатрии психостимуляторы применяются для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности[8], при амотивационных состояниях и нарколепсии[8]. При адинамической депрессии, чаще всего встречаемой при шизофрении, психостимуляторы могут сочетаться с антидепрессантами[8]. Также показанием к применению являются апато-абулические, ступорозные и субступорозные состояния; невротические расстройства с заторможенностью; астенические состояния, сопровождаемые вялостью, апатией, сонливостью.
Психостимуляторы могут применяться для снижения потребности в приёме анальгетиков у больных раком в терминальной стадии[9].
Вред для здоровья
Психостимуляторы в большинсвте случаев могут вызывать психическую или физическую зависимость, бессонницу, анорексию, раздражительность, иногда тахикардию и повышение артериального давления. Приём препаратов с выраженным симпатомиметическим действием способен приводить к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, одно из наиболее опасных осложнений — лёгочная гипертензия. При хроническом злоупотреблении возможно возникновение стимуляторного психоза. У психически больных психостимуляторы способны провоцировать обострение психотической симптоматики. В частности, кокаин, амфетамин, метамфетамин часто вызывают обострение симптоматики у больных шизофренией[10], вызывают сильную наркотическую зависимость. Также психостимуляторам свойственно вызывать ухудшение течения синдрома Туретта[9].