Будесонид

Будесонид запатентован в Европе в 1973 году^[2]. Применяется для лечения астмы с 1981 года^[3].

На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом^[4], а также для лечения оториноларингологических заболеваний^[5].

Порошок.

Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом^[6].

У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма^[6].

Стереоизомеры будесонида
(22R)	(22S)

Будесонид быстро всасывается.

При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие^[6], системная биодоступность составляет около 38 %.

При интраназальном введении около 20 % попадает в системный кровоток.

При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью (90 %) метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1% активности исходного препарата^[6]. Биодоступность при этом составляет 10% поступившего в желудок количества препарата.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T_½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием^[7].

Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона^[8].

Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе^[9].

Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления^[8].

Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме^[10].

У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более^[11].

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите, при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо^[9].

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона^[12], а при поддержании её ремиссии неэффективен^[13].

При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам. При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона. В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона)^[14].

Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально^[15].

Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства^[15].

Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита^[16], сенной лихорадки и полипов в носу^[15].

Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона^[12] и с той же целью — при язвенном колите^[9]. Также этим методом его назначают при аутоиммунных гепатитах^[15].

При язвенном колите будесонид применяют также ректально (клизмой или ректальными свечами)^[15].

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии кортикостероидами, и хроническая обструктивная болезнь легких^[8].

После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19^[17][18].

Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года^[19][20].

• Основным противопоказанием при назначении будесонида является Гиперчувствительность к препарату (аллергическая реакция на него)^[15].
• Для ингаляционного введения будесонида противопоказаниями являются туберкулёз лёгких, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания^[15].
• Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.
• Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.

Применять с осторожностью при туберкулёзе, глаукоме, гипотериозе, инфекциях органов дыхания, циррозе печени^[8].

При беременности и кормлении грудью Будесонид следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребёнка^[8].

• Реестровая запись ЛСР-002669/08 : Будесонид микронизированный // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 10 апреля.
• Регистрационное удостоверение ЛП-005568 : Будесонид // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 3 июня.
• Дегтярева, О. Г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ® : ЛП-- / ООО «Рус Биофарм». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 3 июня. — 13 с.