Ноопепт

Профиль активности ноопепта, в целом, сходен с таковым пирацетама, однако активность проявляется в дозах на 3 порядка более низких, чем таковая пирацетама. Cпектр ноотропной и нейропротективной активности ноопепта значительно шире, чем таковой у пирацетама. Клиническое изучение ноопепта подтвердило наличие ноотропного эффекта, в настоящее время препарат нашѐл широкое применение в медицинской практике (№ ЛС-001577) при нарушениях памяти и внимания, вызванных черепно-мозговой травмой, сосудистой мозговой недостаточностью, астеническими расстройствами, особенно у больных пожилого возраста.

Известно, что в патогенезе болезни Альцгеймера (БА) наряду с отложением агрегированного бета-амилоида и гиперфосфорилированного тау-протеина, важнейшая роль принадлежит дефициту холинергической нейротрансмиссии, связанному со снижением активности холинацетилтрансферазы. Тот факт, что ноопепт устраняет когнитивный дефицит, вызванный блокадой мускариновых и никотиновых АХР [Radionova et al., 2008], а также увеличивает амплитуду ответов изолированных нейронов моллюска Helix lucorum на микроаппликации АХ [Островская и др., 2001] диктует необходимость дальнейшего изучения ноопепта с точки зрения уточнения роли холинергических механизмов в реализации мнемотропного действия этого высокоактивного ноотропа. Показано холинопозитивное действие пирацетама на холиночувствительность нейронов виноградной улитки [Островская и др., 2001] и их пластичность [Пивоваров и др., 1987].

Активный метаболит Ноопепта — циклопролилглицин — идентичен эндогенному циклическому дипептиду, участвующему в процессах памяти^[2]. Он связывается с соответствующим рецептором к нейропептидам на мембране нейрона, что обуславливает антиамнестическое действие препарата. Также усиливает ответ нейронов на ацетилхолиновые рецепторы, проявляя холинопозитивную активность и обратный захват серотонина^[1][3], что является одним из ключевых моментов ноотропного действия, а также повышает уровень эндогенных нейротрофических факторов (особенно NGF) особенно в области гиппокампа. Минимально эффективная доза у Ноопепта в 1000 раз ниже, чем у пирацетама^[8].

Нейропротекторное действие Ноопепта имеет комплексный механизм, способный противодействовать глутамат-кальциевой эксайтотоксичности, вызванной избыточным высвобождением глутамата, например, при ишемии и повреждениях головного мозга^[2], продолжительных воздействиях стрессовых факторов, умственном и эмоциональном перенапряжении, интоксикациях^[9].

Ноопепт также оказывает антиоксидантное действие, что имеет важное значение как при сосудистых, так и при дисметаболических и нейродегенеративных нарушениях работы ЦНС. Он уменьшает накопление продуктов перекисного окисления липидов, что препятствует гибели нейронов, а как антиоксидант на 2 порядка активнее витамина Е. Кроме того, Ноопепт обладает противовоспалительной активностью, по которой он не уступает ибупрофену^[3].

Это уменьшает неблагоприятную роль провоспалительных интерлейкинов (IL-1β, IL-6, TNF-α) в патогенезе нейродегенеративных заболеваний^[3]. Исследования показали, что у Ноопепта есть потенциал в лечении болезни Альцгеймера^[9].

На фоне терапии Ноопептом отмечается улучшение памяти, внимания и других когнитивных функций у пациентов молодого и пожилого возраста с цереброваскулярными расстройствами, последствиями черепно–мозговой травмы и хронической алкогольной интоксикацией.Терапевтическое действие Ноопепта полимодально и складывается из положительного ноотропного, антиамнестического и анксиолитического эффектов. При этом терапия Ноопептом характеризовалась хорошей переносимостью и благоприятным профилем безопасности^[9][2].

Противопоказанием к приёму препарата являются^[1]: гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выраженные нарушения функции печени и почек.

К возможным побочным действиям можно отнести аллергические реакции. У больных с артериальной гипертензией, в основном тяжелой степени, на фоне приема препарата может наблюдаться подъём артериального давления.