Аминептин

Аминептин
Аминептин
Химическое соединение
ИЮПАК	7-[(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a, d]-cyclohepten-5-yl)amino]heptanoic acid
Брутто-формула	C22H28NO2
Молярная масса	337,455 г/моль
CAS	57574-09-1
PubChem	34869
DrugBank	?
Состав
Классификация
АТХ	N06AA19
Фармакокинетика
Биодоступн.	?
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	48 мин (аминептин); 2,5 часа (метаболиты)
Экскреция	Почка

Аминептин
Аминептин
Химическое соединение
ИЮПАК	7-[(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a, d]-cyclohepten-5-yl)amino]heptanoic acid
Брутто-формула	C22H28NO2
Молярная масса	337,455 г/моль
CAS	57574-09-1
PubChem	34869
DrugBank	?
Состав
Классификация
АТХ	N06AA19
Фармакокинетика
Биодоступн.	?
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	48 мин (аминептин); 2,5 часа (метаболиты)
Экскреция	Почка

Аминепти́н — атипичный антидепрессант из группы трициклических антидепрессантов (ТЦА). Он действует как селективный и смешанный ингибитор обратного захвата дофамина и высвобождающий агент и, в меньшей степени, как ингибитор обратного захвата норадреналина^[2]^[3].

Аминептин был разработан Французским обществом медицинских исследований в 1960-х годах^[4]. Он ингибирует обратный захват дофамина и, в гораздо меньшей степени, норадреналина^[5]^[6]^[7]. В отличие от других ТЦА, аминептин очень слабо взаимодействует или вообще не взаимодействует с серотониновыми, адренергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами.

Выпускался препарат во Франции в 1978 году фармацевтической компанией Servier. После чего начали регистрироваться разнообразные серьёзные побочные эффекты от препарата: ажитацию, бессонницу, раздражительность, аллергический гепатит, ортостатическую гипотензию, тахикардию, холинолитические побочные действия, суицидальные мысли, нарушение эякуляции, снижение либидо, в том числе и возникновение зависимости^[8]^[9]. Всё это привело к приостановке действия французского регистрационного удостоверения Survector в 1999 году^[10].

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) запретило продажу и распространение препарата на территориии США (Список I)^[11].

В России он включён в Перечень наркотических и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен в соответствии с законодательством России (список III)^[12].

↑ Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Single-dose pharmacokinetics of amineptine and of its main metabolite in healthy young adults (англ.) // Fundamental & Clinical Pharmacology : journal. — 1989. — Vol. 3, no. 1. — P. 19—26.
↑ J.-M Vaugeois, A.T Corera, A Deslandes, J Costentin. Although Chemically Related to Amineptine, the Antidepressant Tianeptine Is Not a Dopamine Uptake Inhibitor (англ.) // Pharmacology Biochemistry and Behavior. — 1999-06. — Vol. 63, iss. 2. — P. 285–290. — doi:10.1016/S0091-3057(98)00242-1.
↑ Boadie W. Dunlop, Charles B. Nemeroff. The Role of Dopamine in the Pathophysiology of Depression (англ.) // Archives of General Psychiatry. — 2007-03-01. — Vol. 64, iss. 3. — P. 327. — ISSN 0003-990X. — doi:10.1001/archpsyc.64.3.327.
↑ DE Patent 2011806 – NEW TRICYCLIC DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE
↑ S. Garattini, T. Mennini. Pharmacology of amineptine: synthesis and updating // Clinical Neuropharmacology. — 1989. — Т. 12 Suppl 2. — С. S13–18. — ISSN 0362-5664. — doi:10.1097/00002826-198912002-00003.
↑ A. Ceci, S. Garattini, M. Gobbi, T. Mennini. Effect of long term amineptine treatment on pre- and postsynaptic mechanisms in rat brain // British Journal of Pharmacology. — 1986-05. — Т. 88, вып. 1. — С. 269–275. — ISSN 0007-1188. — doi:10.1111/j.1476-5381.1986.tb09495.x.
↑ S. Garattini. Pharmacology of amineptine, an antidepressant agent acting on the dopaminergic system: a review // International Clinical Psychopharmacology. — 1997-07. — Т. 12 Suppl 3. — С. S15–19. — ISSN 0268-1315. — doi:10.1097/00004850-199707003-00003.
↑ Evans EA, Sullivan MA. Abuse and misuse of antidepressants // Subst Abuse Rehabil. — 2014 Aug 14. — Vol. 5. — P. 107-20. — doi:10.2147/SAR.S37917. — PMID 25187753.
↑ C. Sgro, S. Lacroix, A. Waldner, M. Lacroix, O. Ferrut, A. Bureau. [Anaphylactic shock caused by amineptine. Report of a case] // La Revue De Medecine Interne. — 1989. — Т. 10, вып. 5. — С. 461–462. — ISSN 0248-8663. — doi:10.1016/s0248-8663(89)80054-2.
↑ Docket No. 02N-0101 (неопр.). U.S. Food and Drug Administration (9 апреля 2002). Дата обращения: 30 января 2014. Архивировано 24 сентября 2015 года.
↑ Drug Enforcement Administration. Schedules of Controlled Substances: Placement of Amineptine in Schedule I (англ.). federalregister.gov (11/17/2022). Дата обращения: 24 января 2023.
↑ Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации... \ КонсультантПлюс (рус.). www.consultant.ru. Дата обращения: 28 октября 2025.

[halflife-1] Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Single-dose pharmacokinetics of amineptine and of its main metabolite in healthy young adults (англ.) // Fundamental & Clinical Pharmacology : journal. — 1989. — Vol. 3, no. 1. — P. 19—26.

[2] J.-M Vaugeois, A.T Corera, A Deslandes, J Costentin. Although Chemically Related to Amineptine, the Antidepressant Tianeptine Is Not a Dopamine Uptake Inhibitor (англ.) // Pharmacology Biochemistry and Behavior. — 1999-06. — Vol. 63, iss. 2. — P. 285–290. — doi:10.1016/S0091-3057(98)00242-1.

[3] Boadie W. Dunlop, Charles B. Nemeroff. The Role of Dopamine in the Pathophysiology of Depression (англ.) // Archives of General Psychiatry. — 2007-03-01. — Vol. 64, iss. 3. — P. 327. — ISSN 0003-990X. — doi:10.1001/archpsyc.64.3.327.

[4] DE Patent 2011806 – NEW TRICYCLIC DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE

[:3-5] S. Garattini, T. Mennini. Pharmacology of amineptine: synthesis and updating // Clinical Neuropharmacology. — 1989. — Т. 12 Suppl 2. — С. S13–18. — ISSN 0362-5664. — doi:10.1097/00002826-198912002-00003.

[:4-6] A. Ceci, S. Garattini, M. Gobbi, T. Mennini. Effect of long term amineptine treatment on pre- and postsynaptic mechanisms in rat brain // British Journal of Pharmacology. — 1986-05. — Т. 88, вып. 1. — С. 269–275. — ISSN 0007-1188. — doi:10.1111/j.1476-5381.1986.tb09495.x.

[:5-7] S. Garattini. Pharmacology of amineptine, an antidepressant agent acting on the dopaminergic system: a review // International Clinical Psychopharmacology. — 1997-07. — Т. 12 Suppl 3. — С. S15–19. — ISSN 0268-1315. — doi:10.1097/00004850-199707003-00003.

[Evans-8] Evans EA, Sullivan MA. Abuse and misuse of antidepressants // Subst Abuse Rehabil. — 2014 Aug 14. — Vol. 5. — P. 107-20. — doi:10.2147/SAR.S37917. — PMID 25187753.

[9] C. Sgro, S. Lacroix, A. Waldner, M. Lacroix, O. Ferrut, A. Bureau. [Anaphylactic shock caused by amineptine. Report of a case] // La Revue De Medecine Interne. — 1989. — Т. 10, вып. 5. — С. 461–462. — ISSN 0248-8663. — doi:10.1016/s0248-8663(89)80054-2.

[10] Docket No. 02N-0101 (неопр.). U.S. Food and Drug Administration (9 апреля 2002). Дата обращения: 30 января 2014. Архивировано 24 сентября 2015 года.

[11] Drug Enforcement Administration. Schedules of Controlled Substances: Placement of Amineptine in Schedule I (англ.). federalregister.gov (11/17/2022). Дата обращения: 24 января 2023.

[12] Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации... \ КонсультантПлюс (рус.). www.consultant.ru. Дата обращения: 28 октября 2025.

[2]

[3]

[1]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

Аминептин

Описание

Правовой статус

Примечания

Дополнительно по теме

Категории