Тианептин

Тианепти́н (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».

Общие сведения
Тианептин
Tianeptinum
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Молярная масса 436,953 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа антидепрессанты
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. -
Метаболизм -
Период полувывед. -
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг

Описание

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.

Является агонистом μ-опиоидных рецепторов[1]. Возможны суицидальные попыткина фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных.

Правовой статус

C 2012 года исключён из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[2] из-за ряда серьёзных побочных эффектов. В высоких дозах вызывает наркотическую зависимость[3]. Сходство проявлений интоксикации тианептином и его синдрома отмены с таковыми при героиновой зависимости, а также способность налоксона утяжелять синдром отмены коаксила дают основания рассматривать данный препарат в качестве агониста опиоидных рецепторов, а зависимость от коаксила — как разновидность опиоидной зависимости[4].

В 2010 году тианептин был включён в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ[5].

Примечания

Литература