Тианептин
Тианепти́н (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».
Общие сведения
| Тианептин | |
|---|---|
| Tianeptinum | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид |
| Молярная масса | 436,953 г/моль |
| CAS | 66981-73-5 |
| PubChem | 68870 |
| DrugBank | 09289 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | антидепрессанты |
| АТХ | N06AX14 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | - |
| Метаболизм | - |
| Период полувывед. | - |
| Лекарственные формы | |
| таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг | |
Описание
Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.
Является агонистом μ-опиоидных рецепторов[1]. Возможны суицидальные попыткина фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных.
Правовой статус
C 2012 года исключён из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[2] из-за ряда серьёзных побочных эффектов. В высоких дозах вызывает наркотическую зависимость[3]. Сходство проявлений интоксикации тианептином и его синдрома отмены с таковыми при героиновой зависимости, а также способность налоксона утяжелять синдром отмены коаксила дают основания рассматривать данный препарат в качестве агониста опиоидных рецепторов, а зависимость от коаксила — как разновидность опиоидной зависимости[4].
В 2010 году тианептин был включён в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ[5].
Примечания
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 108. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.