Гистаминовый рецептор

Гистаминовые рецепторы — класс рецепторов, сопряжённых с G-белком (GPCR), которые связывают гистамин в качестве основного эндогенного лиганда^[1]. Относятся к интегральным мембранным белкам.

Известно 4 разновидности гистаминовых рецепторов:

Гистаминовые рецепторы
Рецептор	Механизм	Функции	Антагонисты
H₁	G_q	сокращение подвздошной кишки модулирование циркадного ритма зуд системная вазодилатация бронхоконстрикция (бронхиальная астма, индуцированная аллергией (астма аллергического генеза))	Антагонисты H1-гистаминового рецептора Дифенгидрамин Лоратадин Цетиризин Фексофенадин Клемастин
H₂	G_s ↑ цАМФ²⁺	ускорение синусового ритма стимуляция секреции желудочного сока релаксация гладкой мышцы ингибирование синтеза антител, пролиферация Т-клеток и продуцирование цитокинов	Антагонисты H2-гистаминового рецептора Ранитидин Циметидин Фамотидин Низатидин
H₃	G_i	Снижение выделения ацетилхолина, серотонина и норадреналина в ЦНС Пресинаптическая авторецепция	Антагонисты H3-гистаминового рецептора ABT-239 Ципроксифан Клобенпропит Тиоперамид
H₄	G_i	опосредованный хемотаксис тучных клеток^[2]	Антагонисты H4-гистаминового рецептора Тиоперамид JNJ 7777120

[1]

[2]

Рецепторы моноаминовых нейромедиаторов
Серотониновые рецепторы	Подсемейство 5-HT₁-рецепторов (5-HT₁_A 5-HT₁_B 5-HT₁_D 5-HT₁_E 5-HT₁_F) Подсемейство 5-HT₂-рецепторов (5-HT₂_A 5-HT₂_B 5-HT₂_C) 5-HT₃ 5-HT₄ 5-HT₅_A 5-HT₆ 5-HT₇
Адренорецепторы	Подсемейство α₁-адренорецепторов (α₁_A α₁_B α₁_D) Подсемейство α₂-адренорецепторов (α₂_A α₂_B α₂_C) Подсемейство β-адренорецепторов (β₁ β₂ β₃)
Дофаминовые рецепторы	D₁ D₂ D₃ D₄ D₅
Гистаминовые рецепторы	H₁ H₂ H₃ H₄
Мелатониновые рецепторы	MT₁ MT₂
Рецепторы следовых аминов	TAAR₁ TAAR₂ TAAR₃ TAAR₅ TAAR₆ TAAR₈ TAAR₉

Гистаминовый рецептор

Сравнение рецепторов

Примечания