Бупропион

Бупропион (Bupropion, также известен как Велбутрин (Wellbutrin) и Зибан (Zyban), ранее был известен под непатентованным названием амфебутамон[1]) — атипичный антидепрессант, применяемый также для лечения никотиновой зависимости. Бупропион является не-трициклическим антидепрессантом, отличающимся от часто назначаемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), поскольку его основным фармакологическим действием является селективное ингибирование обратного захвата норадреналина и дофамина. Он селективно захватывается дофаминовым транспортом, но основной лечебный эффект вызывается ингибированием обратного захвата норадреналина[2][3]. Также он действует как антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов[4][5].

Общие сведения
Бупропион
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он
Брутто-формула C13H18ClNO
Молярная масса 239,74 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ

Законодательное регулирование

В 2011 году компания GlaxoSmithKline, выпускающая веллбутрин (бупропион), вынуждена была выплатить 3 миллиарда долларов по той причине, что незаконно продавала ряд лекарств без лицензии, в том числе антидепрессанты веллбутрин и паксил (пароксетин). Министерство юстиции США обвинило бывшего вице-президента и главного юриста компании GlaxoSmithKline в даче ложных показаний за год до того, а также в препятствовании федеральному расследованию незаконной рекламы веллбутрина для снижения веса. Как отмечалось в обвинительном заключении, вице-президент Управления по надзору за качеством медикаментов (FDA) скрыл, что врачи, выступавшие на мероприятиях, организованных GlaxoSmithKline, продвигали веллбутрин для применения по показаниям, не одобренным FDA; в заключении говорилось также о сокрытии компрометирующих документов[6].

Судебный иск, по которому GlaxoSmithKline была вынуждена выплатить 3 миллиарда долларов, считают самым крупным делом о мошенничестве в здравоохранении за всю историю США[6].

Российская практика

В Российской Федерации эфедрон и его производные внесены в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации[7]. Таможенными органами Российской Федерации бупропион расценивается как вещество, производное от эфедрона, на основании формального сходства их химической структуры.

Примечания

Комментарии

Источники

  1. ВОЗ первоначально назначила в 1974 году МНН «amfebutamone». В 2000 году, МНН было изменено на bupropion. См. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 83 (англ.) // WHO Drug Information : journal. — 2000. — Vol. 14, no. 2. Архивировано 2 ноября 2013 года.
  2. Terry P., Katz J.L. Dopaminergic mediation of the discriminative stimulus effects of bupropion… (англ.) // Psychopharmacology (журнал) : journal. — Springer, 1997, Nov. — Vol. 134, no. 2. — P. 201—212. Архивировано 10 января 2011 года.
  3. Learned-Coughlin S.M., Bergstrom M., Savitcheva I., Ascher J., Schmith V.D., Langstrom B. In vivo activity of bupropion at the human dopamine transporter… (англ.) // Biological Psychiatry (journal) : journal. — 2003, Oct 15. — Vol. 54, no. 8. — P. 800—805. Архивировано 30 октября 2010 года.
  4. Slemmer J E., Martin R M., Damaj M I. Bupropion is a Nicotinic Antagonist (англ.) // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 2000. — Vol. 295, no. 1. — P. 321—327. — PMID 10991997.
  5. Fryer J D., Lukas R J. Noncompetitive functional inhibition at diverse, human nicotinic acetylcholine receptor subtypes by bupropion, phencyclidine, and ibogaine (англ.) // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. — 1999. — Vol. 288, no. 6. — P. 88—92. — PMID 9862757.
  6. 1 2 Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / [Пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва: Издательство «Э», 2016. — 464 с. — (Доказательная медицина). — 3000 экз. — ISBN 978-5-699-83580-5.
  7. Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации" (с изменениями и дополнениями). Гарант. — «Эфедрон (меткатинон) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень». Дата обращения: 27 апреля 2019. Архивировано 19 апреля 2013 года.