Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2, также известный как холинергический рецептор, м2-холинорецептор, это м-холинорецептор, который у человека кодируется геном CHRM2[5].

Что важно знать
Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2
Доступные структуры
PDBПоиск ортологов: PDBe RCSB
Список идентификаторов PDB

3UON, 4MQS, 4MQT

Идентификаторы
ПсевдонимыCHRM2, HM2, cholinergic receptor muscarinic 2
Внешние IDOMIM: 118493 MGI: 88397 HomoloGene: 20190 GeneCards: CHRM2
Расположение гена (человек)
Хр.7-я хромосома человека[1]
Локус7q33Начало136,868,652 bp[1]
Конец137,020,255 bp[1]
Расположение гена (Мышь)
Хр.6-я хромосома мыши[2]
Локус6|6 B1Начало36,365,019 bp[2]
Конец36,505,349 bp[2]
Паттерн экспрессии РНК
Bgee
ЧеловекМышь (ортолог)
Наибольшая экспрессия в
Наибольшая экспрессия в
Дополнительные справочные данные
BioGPS
Генная онтология
Молекулярная функция
Компонент клетки
Биологический процесс
Источники: Amigo, QuickGO
Ортологи
ВидЧеловекМышь
Entrez
Ensembl
UniProt
RefSeq (мРНК)
NM_000739
NM_001006626
NM_001006627
NM_001006628
NM_001006629

NM_001006630
NM_001006631
NM_001006632
NM_001006633
NM_001378972
NM_001378973

NM_203491

RefSeq (белок)
NP_000730
NP_001006627
NP_001006628
NP_001006629
NP_001006630

NP_001006631
NP_001006632
NP_001006633
NP_001365901
NP_001365902

NP_987076

Локус (UCSC)Chr 7: 136.87 – 137.02 MbChr 6: 36.37 – 36.51 Mb
Поиск по PubMedИскать[3]Искать[4]
Смотреть (человек)Смотреть (мышь)

Функции

Сердце

М2-мускариновые рецепторы расположены в сердце, где они замедляют сердечный ритм до нормального синусового ритма после положительного стимулирующего действия парасимпатической нервной системы, путём замедления скорости деполяризации. Они также уменьшают сократительную силу сердечной мышцы предсердия, и уменьшают скорость проведения в атриовентрикулярном узле (АВ узел). Однако, они не оказывают влияния на силу сокращения мышц желудочков.

Обонятельное поведение

Играют роль в поведении связанном с обонянием (например, различении запахов, агрессии, спаривании)[6].

Механизм действия

М2 мускариновые рецепторы действуют через рецепторы типа Gi, что вызывает снижение цАМФ в клетке, и как правило, ведёт к ингибирующему эффекту. М2 рецепторы, по видимому, могут выступать в качестве ауторецепторов[7].

Кроме того, они модулируют мускариновые калиевые каналы[8][9]. В сердце, это ведёт к снижению частоты сердечных сокращений. Они делают это с помощью G-бета-гамма-субъединицы G-белка связанного с М2. Эта часть G-белка может открывать K+ каналы клеток проводящей системы сердца, что приводит к усилению выходящего тока калия, что замедляет сердечный ритм.

Лиганды

В настоящее время существует несколько высокоселективных М2 агонистов, хотя имеется также несколько неселективных мускариновых агонистов, стимулирующих М2, а также ряд селективных М2 антагонистов.

Агонисты

  • метахолин (селективный агонист мускариновых М2 рецепторов)
  • (2S,2’R,3’S,5’R)-1-метил-2-(2-метил-1,3-оксатиолан-5-ил)пирролидин 3-сульфоксид метил йодид (селективен для М2, но только частичный агонист)[10]
  • Берберин

Антагонисты

Примечания

Ссылки