Фенобарбитал
Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люмина́л») — устаревшее противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl− через каналы рецепторов. Фенобарбитал входит в состав валокордина, валосердина и корвалола, а также андипала.
Что важно знать
| Фенобарбитал | |
|---|---|
| Phenobarbitalum | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион |
| Молярная масса | 232,235 г/моль |
| CAS | 50-06-6 |
| PubChem | 4763 |
| DrugBank | APRD00184 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05CA24, N03AA02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | >95 % |
| Связывание с белками плазмы | от 20 % до 45 % |
| Период полувывед. | 53—118 часов |
История
Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Фенобарбитал (люминал) в высоких дозах применяли в нацисткой Германии в ходе массовых убийств лиц с психическими расстройствами в психиатрических клиниках[1].
Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах[2].
Описание
Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.
Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах[3].
В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и другие).
Особые указания
Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.
При лечении фенобарбиталом возможны серьёзные побочные явления, обусловленные угнетением деятельности ЦНС.
Правовой статус
Оборот фенобарбитала ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля)[4].
Примечания
Литература
- Hauptmann, A. Luminal bei Epilepsie : [нем.] // Münchner Medizinische Wochenschrift. — 1912. — Vol. 59.


