Фенобарбитал

Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люмина́л») — устаревшее противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl через каналы рецепторов. Фенобарбитал входит в состав валокордина, валосердина и корвалола, а также андипала.

Что важно знать
Фенобарбитал
Phenobarbitalum
Химическое соединение
ИЮПАК 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион
Молярная масса 232,235 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. >95 %
Связывание с белками плазмы от 20 % до 45 %
Период полувывед. 53—118 часов

История

Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Фенобарбитал (люминал) в высоких дозах применяли в нацисткой Германии в ходе массовых убийств лиц с психическими расстройствами в психиатрических клиниках[1].

Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах[2].

Описание

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах[3].

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и другие).

Особые указания

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

При лечении фенобарбиталом возможны серьёзные побочные явления, обусловленные угнетением деятельности ЦНС.

Правовой статус

Оборот фенобарбитала ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля)[4].

Примечания

Литература

  • Hauptmann, A. Luminal bei Epilepsie : [нем.] // Münchner Medizinische Wochenschrift. — 1912. — Vol. 59.