Барбитал

Барбита́л (или барбито́н) — психотропное вещество[1], известное ранее в ряде европейских стран, США, Великобритании под торговой маркой «Веронал» (Veronal). С 1903 года и до середины 1950-х годов препарат использовался в качестве снотворного.

С 1950-х годов барбитал имеет ограниченное применение в связи с рядом побочных эффектов, в том числе с возникающей лекарственной зависимостью.

Общие сведения
Барбитал
Barbital
Химическое соединение
ИЮПАК 5,5-диэтил-2,4,6(1H,3H,5H)-пиримидинтрион
Молярная масса 184,193 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ

История

Барбитал, тогда называемый «Веронал», был впервые синтезирован в 1902 году немецкими химиками Эмилем Фишером и Йозефом фон Мерингом[2].

Физические свойства

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Малорастворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растворах щелочей, температура плавления — 191 °C.

Фармакологическое действие

Снотворное средство оказывает седативное и миорелаксирующее действие. В терапевтических дозах не влияет на внешнее дыхание, сердечную деятельность и сосудистый тонус. В токсических дозах вызывает состояние длительной общей анестезии с угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров, приводящее к гипоксии и ацидозу.

В снотворных дозах не оказывает влияния на сократимость матки, в анестетических — снижает силу и частоту сокращений. Оказывает влияние на течение «быстрого» сна: увеличивает латентный период первой фазы «быстрого» сна и уменьшает общую его продолжительность (применение как снотворного лекарственного средства ограничено из-за отрицательного влияния на физиологическую структуру сна — нарушения естественного соотношения между его «быстрой» и «медленной» фазами). Вызывает глубокий и устойчивый сон, продолжающийся 6—8 часов. Стимулирует микросомальные ферменты печени — изменения активности ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков, обусловлены нарушением обмена нуклеиновых кислот и белков: происходит накопление ДНК и РНК, вызванное увеличением синтеза нуклеопротеинов, угнетением их распада и увеличением их активности (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10—12 раз).

undefined

При длительном применении — дефицит фазы парадоксального сна, увеличение продолжительности «быстрого» сна, укорочение латентного периода сна (яркие сновидения, «кошмарные» сновидения, частые пробуждения). При непрерывном длительном применении через 15 дней развивается привыкание, через 1—3 мес — лекарственная зависимость.

Правовой статус

В России лекарственные формы препарата таблетки по 0,25 и 0,5 грамма — были ограничены в использовании и признаны психотропными веществами списка III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров в феврале 2013 года[3][4].

Примечания

Литература