Рилузол
Рилузол — это лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.[1]
На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием.
Что важно знать
| Рилузол | |
|---|---|
| Общие | |
| Хим. формула | C8H5F3N2OS |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 1744-22-5 |
| 3D model (JSmol) | Интерактивная схема |
| PubChem | 5070 |
| UNII | 7LJ087RS6F |
| CompTox Dashboard EPA | DTXSID3045192 |
| Рег. номер EINECS | 605-724-6 |
| SMILES | |
| InChI | |
| RTECS | DL2830000 |
| ChEBI | 8863 |
| ChemSpider | 4892 |
| ECHA InfoCard | 100.124.754 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на РУВИКИ.Медиа | |
Механизм действия
Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов, активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.[4][5] Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.[6] Тем не менее, действие рилузола на глютаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглютаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.[7][8]
Побочные эффекты
- Очень частые (вероятность более 10%):[9] тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
- Частые (1-10%):[10] головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
- Нечастые (0.1-1%):[10] панкреатит, интерстициальные заболевания легких
- Редкие (менее 0.1%):[10] нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке)
Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия, проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.[11]
Противопоказания
Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.[11]
Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.[11]
Примечания
Ссылки
- Vidal. Справочник лекарственных средств [1] (недоступная ссылка)
 |
|---|
