Пибрентасвир

Пибрентасвир является противовирусным средством, ингибирующим NS5A[1]. В США и Европе он одобрен для использования с глекапревиром в качестве комбинированного препарата глекапревир/пибрентасвир (торговое название «Mavyret» в США и «Maviret» в ЕС) для лечения гепатита C[2][3]. Препарат продает фирма «AbbVie».

Что важно знать
Пибрентасвир
Химическое соединение
ИЮПАК Methyl {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperidinyl]phenyl}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-O-methyl-L-threonyl]-2-pyrrolidinyl}-1H-benzimidazol-5-yl)-2-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl}-1-pyrrolidinyl]-3-methoxy-1-oxo-2-butanyl}carbamate
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы >99.9%
Период полувывед. 13 часов
Экскреция 96.6% в фекалиях

Механизм действия

Точный механизм действия пибрентасвира остается неизвестным[4]. Пибрентасвир является ингибитором сериновой протеазы 5А, ключевого белка, необходимого для репликации вируса гепатита С[5][6].

Приложение

Пибрентасвир используется только в сочетании с глекапревиром[6][7].

Евросоюз

Соединенные Штаты

  • хронический гепатит С, вызванный генотипом вируса гепатита С 1, 2, 3, 4, 5 или 6, у пациентов без цирроза или с компенсированным циррозом печени класса А по классификации Чайлда-Пью[7].
  • хронический гепатит С у взрослых, вызванный вирусом гепатита С генотипа 1, которые ранее лечились по схеме, содержащей либо ингибитор сериновой протеазы NS3/4A, либо ингибитор белка NS5A[7].

Пибрентасвир включен в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств (2019 г.)[8].

Побочные эффекты

Неизвестно о побочных эффектов глекапревира при монотерапии[5][6]. Более чем у 10% пациентов у комбинированного препарата с пибрентасвиром были обнаружены следующие побочные эффекты: головная боль, переутомление, а у более чем у 1% пациентов: астения, диарея, тошнота.

Примечания

Литература