Миноксидил

Миноксидил был синтезирован в конце 1950-х компанией Upjohn (позже стала частью Pfizer) для лечения язвы желудка. Испытания на собаках показали, что препарат не лечит язву желудка, однако эффективен в качестве сосудорасширяющего средства. Upjohn синтезировала около 200 вариантов вещества, включая формулу, созданную в 1963 году, которая получила название миноксидил^[1]. Именно в качестве препарата для лечения высокого артериального давления американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов зарегистрировало миноксидил в форме таблеток в 1979 году.

Когда Upjohn получила одобрения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов на тестирование нового средства, компания обратилась к Чарльзу А. Чидсею (Charles A. Chidsey), доктору медицины из медицинской школы Университета Колорадо^[1], который провёл два исследования^[2], второе из которых показало неожиданный побочный эффект в виде роста волос. Озадаченный этим фактом Чидсей обратился к Гюнтеру Кану (Guinter Kahn), доктору медицины с факультета дерматологии того же университета. Чидсей предположил, что миноксидил может быть использован для лечения облысения.

Кан вместе со своим коллегой Полом Грантом (Paul J. Grant) получили в своё распоряжение миноксидил и начали проводить собственные эксперименты, как утверждается, не поставив об этом в известность компанию Upjohn и Чидсея^[3]. Врачи экспериментировали с однопроцентным раствором миноксидила, смешанным с алкоголесодержащими жидкостями^[4].

Врачи попытались запатентовать применение миноксидила для лечения облысения, но выяснили, что Upjohn уже получила такой патент. После продолжительных судебных разбирательств между Каном и компанией, имя врача было добавлено в патент (U.S. #4,596,812 Charles A Chidsey, III and Guinter Kahn) в 1986 году, и Кан с Грантом получили роялти^[3].

Влияние миноксидила на рост волос было настолько очевидным^[5], что в 80-е американские терапевты выписывали своим пациентам препарат «Лонитен» для лечения облысения (несмотря на отсутствие соответствующей регистрации препарата).

В декабре 1985 года Upjohn представила Управлению по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов результаты исследования по лечению более 1800 пациентов от облысения с помощью двухпроцентного раствора миноксидила в различных дерматологических клиниках США. В апреле 1986 года результаты этого исследования были обнародованы^[6].

18 августа 1988 года Управление одобрило миноксидил для лечения облысения у мужчин^[4] под торговой маркой Rogaine. FDA отвергла изначально предлагаемое название англ. Regaine («Восстановление») как вводящее в заблуждение^[7]. Управление заключило, что хотя «продукт не поможет каждому», у 39 % мужчин, которые участвовали в исследовании, наблюдался «рост волос на голове в области макушки от среднего до сильного»^[7] (за пределами США препарат называется Regaine).

В 1991 году препарат был одобрен для лечения облысения у женщин^[4].

12 февраля 1996 года произошло два важных события: во-первых, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов сменило статус Rogaine с рецептурного на безрецептурный, во-вторых, одобрило выпуск дженериков миноксидила в связи с окончанием срока патента (сейчас дженерики миноксидила выпускаются многими компаниями). Upjohn отреагировала на это снижением цен в два раза (по отношению к рецептурному препарату)^[4], а также выпуском более сильного (пятипроцентного) препарата в 1997 году.

В 1998 году мужской препарат Rogaine Extra Strength с содержанием миноксидила 5 % был одобрен к безрецептурной продаже^[8].

Исследование, проведённое в 1999 году, показало, что миноксидил приводит к потемнению пушковых волос на теле пациентов, повышенному росту волос, в некоторых случаях наблюдался значительный рост волос. После прекращения приема препарата, в некоторых случаях выпадение волос возобновлялось и состояние волосяного покрова возвращалось к исходному до лечения состоянию в течение от 30 до 60 дней. При возобновлении использования миноксидила эффект роста волос понижается..

В 2006 году компания Johnson & Johnson, которая приобрела бренд Rogaine у Pfizer представила миноксидил для мужчин в форме пены, который «оказался намного более популярным чем традиционный жидкий раствор» и позиционирует его как повседневное косметическое средство, наряду с зубной пастой, шампунем и пеной для бритья^[9]. Также исследование, опубликованное в 2007 году в Journal of the American Academy of Dermatology выявило, что пена, в отличие от жидкости, не содержит пропиленгликоль, который часто вызывает раздражение и может приводить к аллергическому дерматиту^[10].

В 2015 году Johnson & Johnson представила пятипроцентный миноксидил для женщин в форме мусса, который нужно наносить на волосы не два раза в день, а один^[11].

Механизм, посредством которого миноксидил способствует росту волос, полностью не изучен. Миноксидил содержит оксид азота(II) — химическую функциональную группу азота и может действовать как агонист рецепторов оксида азота. Кроме того, миноксидил за счет открытия калиевых каналов приводит к гиперполяризации клеточных мембран.

Побочные эффекты включают жжение или раздражение глаз, шелушения кожи, зуд, покраснение и раздражение в обработанной области, а также нежелательный рост волос на других участках тела.^[12] Необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу сразу же, если после нанесения миноксидила возникают какие-либо из следующих серьёзных побочных эффектов: тяжелые аллергические реакции (например, сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, боли в груди, или отек области лица, губ или языка), головокружение, обмороки, тахикардия (учащенное сердцебиение), внезапное и необъяснимое увеличение веса, или отек рук и ног. Так же миноксидил вызывает снижение либидо^[13], эректильную дисфункцию ^[14]

Побочные эффекты приема миноксидила внутрь в качестве антигипертензивного препарата могут включать отек лица и конечностей, частое и нерегулярное сердцебиение, головокружение, поражения сердца, и очаговый некроз папиллярных мышц сердца.^[15] Описаны случаи аллергических реакций на неактивные ингредиенты, содержащиеся в готовых к применению препаратах. Миноксидил высокотоксичен для кошек и может привести к их смерти при случайном контакте миноксидила с шерстью животного.^[16][17]

.

^[18].