Суматриптан
Суматрипта́н — синтетическое производное алкалоида триптамина.
Общие сведения
| Суматриптан | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-(3-(2-(диметиламино)этил)-1H-индол-5-ил)-N-метилметансульфонамид |
| Брутто-формула | C14H21N3O2S |
| Молярная масса | 295.402 г/моль |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| DrugBank | APRD00379 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Серотонинергические средства |
| АТХ | N02CC01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 15% (per os)/ 96 % (п/к) |
| Связывание с белками плазмы | 14%-21 % |
| Метаболизм | МАО |
| Период полувывед. | 2.5 часа |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей | |
История
Препарат был разработан фармацевтической компанией GlaxoSmithKline в 1982 году для купирования приступов мигрени[1]. Суматриптан был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1991 году.
Применение
Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT1 типа 5-HT1D, 5-HT1B и 5-HT1F, не действуя на 5-HT2 — 5-HT7. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение (arteria basilaris, базилярная артерия), не влияя на мозговой кровоток[2]. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени. Соответственно, данный препарат облегчает интенсивность мигрени и кластерных головных болей[3].
Побочные эффекты
К общим побочным эффектам относятся: давление в груди, чувство усталости, ощущение вращающегося мира, рвота, покалывание. Серьёзные побочные эффекты могут включать серотониновый синдром, сердечные приступы, инсульты и судороги. При чрезмерном употреблении лекарств могут возникнуть головные боли от чрезмерного использования. Отсутствует достоверная информация об использовании во время беременности или кормления грудью.
Правовой статус
В Российской Федерации производные суматриптана, которые не зарегистрированы в Национальном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамина)[4].
Примечания
