GIRK
G-белок-связанные калиевые каналы внутреннего выпрямления (так называемые GIRK) — это подсемейство калиевых каналов внутреннего выпрямления, которые активируются (открываются) вследствие передачи сигнала с активированного вследствие связывания лиганда-агониста G-белок-связанного рецептора, вследствие чего от G-белка отсоединяется димер из βγ-субъединиц, который и активирует GIRK.[1][2]
Каналы подтипа GIRK1, GIRK2 и GIRK3 широко представлены в ЦНС, где их области распределения частично перекрываются.[3][4][5] Каналы подтипа GIRK4, однако, в основном находятся в сердце.[6]
Общие сведения
| Калиевые каналы внутреннего выпрямления, подсемейство J, член 3 | |
|---|---|
| Обозначения | |
| Символы | KCNJ3; Kir3.1, GIRK1, KGA |
| Entrez Gene | 3760 |
| HGNC | 6264 |
| OMIM | 601534 |
| RefSeq | NM_002239 |
| UniProt | P48549 |
| Другие данные | |
| Локус | 2-я хр., 2q24.1 |
| Калиевые каналы внутреннего выпрямления, подсемейство J, член 6 | |
|---|---|
| Обозначения | |
| Символы | KCNJ6; KCNJ7, Kir3.2, GIRK2, KATP2, BIR1, hiGIRK2 |
| Entrez Gene | 3763 |
| HGNC | 6267 |
| OMIM | 600877 |
| RefSeq | NM_002240 |
| UniProt | P48051 |
| Другие данные | |
| Локус | 21-я хр., 21q22.1 |
Подтипы
Примеры
Большое количество разнообразных G-белок-связанных рецепторов способны активировать GIRK. Среди них, в том числе, такие, как мускариновые холинорецепторы подтипа M2, аденозиновые A1, α2-адренорецепторы, дофаминовые рецепторы подтипа D2, μ-, δ- и κ- опиоидные рецепторы, 5-HT1A-рецептор, соматостатиновые рецепторы, галаниновый рецептор, метаботропные глутаматные рецепторы, ГАМК-рецепторы, рецепторы к следовым аминам, лизофосфолипидный рецептор.[2][7]
Важный частный пример GIRK — это подмножество калиевых каналов в сердце, которые, будучи активированы парасимпатическими нервными влияниями со стороны блуждающего нерва при посредничестве ацетилхолина и M2-мускариновых холинорецепторов, вызывают исходящий ток ионов калия из клеток миокарда, что вызывает замедление частоты сердечных сокращений.[8][9] Они называются мускариновые калиевые каналы (IKACh) и являются гетеротетрамерами, состоящими из двух субъединиц GIRK1 и двух субъединиц GIRK4.[10][11]