Эторикоксиб
Эторикоксиб (Arcoxia, Эторелекс, Риксиа, Костарокс) — лекарственное средство. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Производится, в том числе, компанией Merck & Co. В настоящее время он одобрен в более чем 80 странах по всему миру, но не в США, где Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) потребовало дополнительных данных о безопасности и эффективности действующего вещества.
Общие сведения
| Эторикоксиб | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C18H15ClN2O2S |
| CAS | 202409-33-4 |
| PubChem | 123619 |
| DrugBank | 01628 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | M01AH05 |
Медицинские показания
Эторикоксиб показан для лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, хронической боли в пояснице, острой боли и подагры. Утверждённые показания различаются по странам.
Кокрейновский систематический обзор оценил преимущества однодозового эторикоксиба в сокращении острой послеоперационной боли у взрослых.[1][2] Однодозовый оральный этoрикоксиб обеспечивает в четыре раза большее обезболивание после операции, чем плацебо, с эквивалентными уровнями побочных эффектов.[1][2] Эторикоксиб, назначаемый в дозе 120 мг, эффективен или даже лучше, чем другие анальгетики, которые обычно используются.[1][2]
Механизм действия
Как и любой другой селективный ингибитор ЦОГ-2 («коксиб»), эторикоксиб избирательно ингибирует изоформу два фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2). Он имеет приблизительно 106-кратную селективность для ингибирования ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Это уменьшает образование простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты. Среди различных функций, выполняемых ПГ, их роль в каскаде воспаления должна быть подчеркнута.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 показывают меньшую активность на ЦОГ-1 по сравнению с традиционными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Эта уменьшенная активность является причиной снижения побочных эффектов желудочно-кишечного тракта, что продемонстрировано в нескольких крупных клинических испытаниях, проводимых с различными коксибами.[3][4]
Побочные эффекты
Как и все другие НПВП, ингибиторы ЦОГ-2 также имеют свою долю побочных эффектов. Среди серьёзных побочных эффектов установлены сыпь и генерализованная эритема,[5] острый генерализованный экзантемальный пустулез (AGEP),[6] эритема множественной формы,[7] такая как сыпь и прецибиальная эритема,[8] вызванная лекарственными препаратами.
Литература
- Кудаева Ф. М., Барскова В. Г. Эторикоксиб (аркоксиа) в ревматологии // Современная ревматология. — 2011. — № 2.
- Каратеев А. Е. Терапевтический потенциал эторикоксиба // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. — 2009. — № 1.
- Барскова В. Г. Кардиоваскулярная безопасность эторикоксиба // Современная ревматология. — 2011. — № 3.
- Олюнин Ю. А. Эторикоксиб в лечении ревматических заболеваний // Современная ревматология. — 2010. — № 1.
- Каратеев А. Е. Эторикоксиб новый селектавный ингибитор циклооксигеназы 2 // Современная ревматология. — 2009. — № 2.