Лопинавир
Лопинавир — антиретровирусный препарат класса ингибиторов протеазы. Он используется против ВИЧ-инфекций в виде комбинации фиксированных доз с другим ингибитором протеазы, ритонавиром (лопинавир/ритонавир)[1].
Препарат был запатентован в 1995 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г.[2].
Что важно знать
| Лопинавир | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide |
| Брутто-формула | C37H48N4O5 |
| CAS | 192725-17-0 |
| PubChem | 92727 |
| DrugBank | DB01601 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AR10, С ритонавиром |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Неизвестно |
| Связывание с белками плазмы | 98-99% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 5-6 часов |
| Экскреция | В основном каловые |
Побочные эффекты
Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания были оценены только в комбинации препаратов лопинавир/ритонавир.
Фармакология
Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98-99 %)[3].
Сообщения о проникновении лопинавира в спинномозговую жидкость (CSF) противоречивы. В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов CSF и плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир/ритонавир, показало, что уровни лопинавира в CSF выше IC50 в 77 % образцов[4].
Исследования
Исследование 2014 года показало, что лопинавир эффективен против вируса папилломы человека (ВПЧ)[5]. В 2020 году было обнаружено, что лопинавир/ритонавир не работают при тяжелой форме COVID-19. В данном исследовании прием лекарства обычно начинался примерно через 13 дней после появления симптомов[6]. Было обнаружено, что Лопинавир ингибирует репликацию MERS-CoV в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах[7].
Согласно предварительным промежуточным результатам исследования «Солидарность», которые были представлены в октябре 2020 года, у 2062 пациентов не было выявлено значительной пользы от лопинавира или комбинации лопинавира и интерферона. В июне 2020 года они были исключены из продолжающегося исследования, в котором изучалось эффективность различных лекарств[8][9].
Примечания
Литература
- János Fischer, C. Robin Ganellin. Analogue-based Drug Discovery. — Wiley-VCH, 2006. — 606 с. — ISBN 978-3527312573.
