Кризин
Кризи́н (5,7-дигидроксифлавон) — это флавон[2], содержащийся в мёде, прополисе и страстоцветах — страстоцвете голубом (Passiflora caerulea), страстоцвете мясо-красном (Passiflora incarnata) и ороксилуме индийском (Oroxylum indicum)[3]. Его добывают из различных растений, например, — cтрастоцвета голубого (Passiflora caerulea)[2]. При пероральном приеме кризин обладает низкой биодоступностью и быстро выводится из организма[2]. В задачи фундаментальной науки входит оценка его безопасности и потенциального биологического воздействия[2].
Общие сведения
| Кризин | |
|---|---|
| Общие | |
| Хим. формула | C15H10O4 |
| Термические свойства | |
| Температура | |
| • плавления | 287[1] |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 480-40-0 |
| 3D model (JSmol) | Интерактивная схема |
| PubChem | 5281607 |
| UNII | 3CN01F5ZJ5 |
| CompTox Dashboard EPA | DTXSID1022396 |
| Рег. номер EINECS | 207-549-7 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | CHEBI:75095 |
| ChemSpider | 4444926 |
| ECHA InfoCard | 100.006.864 |
Нахождение в природе
Кризин встречается в различных лекарственных растениях, например, в шлемнике байкальском (Scutellaria baicalensis) и является дигидроксифлавоном, типом флавоноидов[4]. Его можно найти в меде, прополисе, страстоцвете голубом (Passiflora caerulea), страстоцвете мясо-красном (Passiflora incarnata) и ороксилуме индийском (Oroxylum indicum), моркови, ромашке[5], различных фруктах и грибах, например в вёшенке обыкновенной (Pleurotus ostreatus)[4]. Его добывают из различных растений, например, страстоцвета голубого (Passiflora caerulea)
В меде различных растений содержится около 0,2 мг кризина на 100 г[6]. В прополисе содержание кризина выше, чем в меде[7]. В исследовании 2010 года было доказано, что падевый мёд содержит 0,10 мг кризина на 1 кг меда, и 5,3 мг на 1 кг лесного меда[8]. Также было обнаружено, что в прополисе количество кризина составляет 28 г/л[8]. В исследовании 2013 года изучалось содержание кризина в различных грибах о. Лесбос (Греция). Содержание варьировалось от 0,17 мг/кг в рыжике настоящем (Lactarius deliciosus) до 0,34 мг/кг в маслёнке Белли́ни (Suillus bellinii)[8].
Биодоступность
Воздействие кризина зависит от его биодоступности и растворимости[8]. При пероральном приеме кризин мало усваивается и быстро выводится из организма, то есть плохо всасывается[2].
В исследовании 1998 было определено самое высокое содержание в плазме крови — от 12 до 64 нМ[8]. Исследование 2015 года не дает данных о содержании кризина в сыворотке. При пероральном приеме уровень биодоступности варьируется от 0,003 % до 0,02 %[8].
Пероральное и местное применение
Данных, которые помогли бы определить, как долго кризин используется в приготовлении лекарств по рецепту, не хватает. Кризин используется в биологически активных добавках, но информации по системному воздействию в результате местного применения нет. Исследование 2016 года показало, что пероральный прием кризина не влияет на уровень тестостерона, и не оказывает какого-либо воздействия на течение болезни при пероральном или местном применении.
Безопасность
Ежедневная безопасная норма потребления кризина составляет 0,5-3 г[4]. Клинические исследования 2016 года подтвердили, что кризин нетоксичен и не приводит к необратимым последствиям. Но в ходе другого исследования того же года были обнаружены некоторые свойства, которые могут вызывать опасения. В 2016 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США не рекомендовало кризин к включению в список нерасфасованных лекарственных веществ, согласно разделу 503A Федерального закона Соединенных Штатов о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах, опираясь на следующие критерии: (1) физико-химические свойства; (2) безопасность; (3) эффективность; и (4) статистические данные по использованию вещества в препаратах, отпускаемых по рецепту.
Биологическая активность
По данным на 2016 год, информации об использовании кризина в лечении людей не было[2]. Исследования показали, что при пероральном приеме кризин не показал себя как ингибитор ароматазы[2][9]. В наносоставах полифенолов, в которых содержится кризин, используются различные способы транспортировки (липосомы и нанокапсулы)[10].
Кризин — это природный антиоксидант, который имеет ряд полезных свойств для здоровья[11]. Он оказывается противоопухолевое[12][13][14][14], кардиозащитное[15], гепатопротекторное, нефропротективное[16], гипогликемическое и антигиперлипидемическое[17], антидепрессивное[18], антиаллергическое[19] и анксиолитическое воздействие[20].
Несмотря на то, что кризин оказывает положительное воздействие при лечении кожных заболеваний, в клинической практике его не используют. Однако он является важным ингредиентом в некоторых косметических составах: он широко используется в антивозрастных средствах, средствах для борьбы с морщинами, темными кругами и отеками в области вокруг глаз. Sesederma, подразделение компании Croda Chemicals, занимающееся созданием средств личной гигиены, разработало продукт для борьбы с темными кругами в области вокруг глаз под названием «HaloxylTM», которое содержит кризин и матрикины[11].
При работе с проблемами кожи возможно пероральное и местное применение кризина. Несколько компаний по производству косметики активно используют его анти-эйдж свойства и способность устранять пигментацию при создании средств против темных пятен и кругов под глазами. В будущем предстоит найти стабильные формы дозировки кризина, которые позволят увеличить его биодоступность и всасываемость, что улучшит его фармакологическое воздействие[21]. Несмотря на то, что кризин оказывает положительное влияние на кожу, его эффект на рост волос ещё не изучался. Есть одно исследование, согласно которому производное от кризина, Кризин 7-O-кротонат, простимулировало рост волос[22] черных мышей (C57BL/6), однако механизм воздействия в этом исследовании не рассматривался. В ходе другого исследования было обнаружено, что кризин оказывает положительное воздействие при проведении вспомогательной терапии при лечении онкологии доцетакселом и помогает предотвратить потерю волос, которая является широко распространенным побочным эффектом при проведении химиотерапии[23].