АссистентНовый вопросИсторияОбласти знаний
Партнёрские проектыСпецпроектыСтать автором
Сменить язык
О РУВИКИ

Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат (ЦСИО) — препарат для лечения от сердечной недостаточности, спазма пищевода, и для лечения и профилактики стенокардии.

Лекарство работает, расширяя кровеносные сосуды.

Что важно знать
Изосорбида динитрат
Химическое соединение
ИЮПАК 1,4:3,6-dianhydro-2,5-di-O-nitro-D-glucitol
Брутто-формула C6H8N2O8
Молярная масса 236.136 г/моль
CAS 87-33-2
PubChem 6883
DrugBank DB00883
Состав
Классификация
АТХ C01DA08, C05AE02
Фармакокинетика
Биодоступн. 10–90%, average 25%
Метаболизм Liver
Период полувывед. 1 hour
Экскреция Kidney

История

Изосорбида динитрат был описан примерно в 1939 году.[1] Он вошел в Перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективных и безопасных лекарств, необходимых в системе здравоохранения[2]. Он также доступен в качестве Дженерика. По оптовой стоимости в развивающихся странах по 6.36 USD.[3] В США он стоит меньше, чем 25 долларов в месяц.[4].

Медицинское использование

Применяется внутрь или под язык.[5]

Его используют при стенокардии, в дополнение к другим лекарствам для застойной сердечной недостаточности, и для лечения спазмов пищевода .

Нитраты пролонгированного действия могут быть более полезны, так как они, как правило, более эффективны и стабильны в краткосрочной перспективе.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают головную боль, головокружение стоя, и затуманенное зрение. Серьезные побочные эффекты включают низкое кровяное давление. Непонятно, если его использовать во время беременности то может ли он являться безопасным для ребенка. Его не следует использовать вместе с лекарствами силденафильной семьи.

После длительного применения при лечении хронических заболеваний, толерантность может развиться у пациентов, снижая его эффективность. Механизмы толерантности к нитратам были тщательно исследованы в последние 30 лет, и несколько гипотез были предложены. К ним относятся:

  1. Нарушением биотрансформации лекарства
  2. Нейрогуморальная активация, в результате симпатической активации и высвобождения вазоконстрикторов, таких как эндотелин и ангиотензин II, которое препятствует вазодилатации, индуцированной ЦСИС
  3. Расширение объема плазмы
  4. Гипотеза окислительного стресса (предложенная Munzel и соавт. в 1995 году)

Торговые марки

Изосорбида динитрат продается под торговыми марками:

  • Dilatrate-SR-Isordil в США
  • Isoket в Великобритании, Аргентине и Гонконге

Он также является компонентом BiDil.

Примечания