Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол — комбинированный антибактериальный препарат. Ко-тримоксазол — химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных — Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli; грамположительных — Staphylococcus spp., Corynebacterium и др. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы.

Важное клиническое значение имеет активность ко-тримоксазола против пневмоцист Pneumocystis carinii, важного возбудителя пневмоцистной пневмонии у ослабленных, иммунодефицитных больных, особенно ВИЧ-инфицированных.

Препарат применяют для лечения инфекций: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, отит, синусит), менингит, абсцесс головного мозга, мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в том числе гонорейной природы, желудочно-кишечных (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз и др).

Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, беременность, новорождённые до 6 недель жизни, тяжёлые кардиальные, печёночные, почечные и гематологические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью при детском возрасте.

Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Доза назначается индивидуально.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо дополнительное назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

• Со стороны органов желудочно-кишечного тракта — гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение уровня трансаминаз и билирубина, псевдо-мембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
• Со стороны органов кровотворения — агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипотромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
• Со стороны мочевыделительной системы — кристаллургия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение уровня креатина плазмы. Токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
• Аллергические реакции — крапивница, сыпь, токсический эпидермиальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивена-Джонсона, аллергический миокардит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
• Прочие — гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферический неврит, головная боль, депрессия, артралгия, миалгия, слабость, фотосенсибилизация.

По причине наличия у ко-тримоксазола неблагоприятных побочных реакций в Великобритании создали специальный общественный комитет, зарегистрировавший 130 смертельных исходов, связанных с применением препарата. Самыми опасными из побочных реакций оказались тяжёлые, смертельно опасные реакции со стороны кожи — синдром токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла) и синдром Стивенса — Джонсона. Применение сульфаниламидов, и ко-тримоксазола в частности, связан с намного бо́льшим (в 10—20 раз чаще) риском их развития, чем применение b-лактамных антибиотиков^[1].

При применении ко-тримоксазола требуется тщательный контроль за смертельно опасными побочными реакциями. С микробиологической, клинической и фармакоэкономической позиции при инфекциях, которые традиционно являлись показанием к применению ко-тримоксазола, предпочтение в подавляющем большинстве случаев следует отдавать монотерапии триметопримом или антибиотикам других групп^[1].

Симптомы — анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия, помутнение сознания. Принимаемые меры: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приёма чрезмерной дозы), обильное питьё, форсированный диурез, приём фолината кальция (5—10 мг/сут), при необходимости гемодиализ.

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина. Триметоприм потенцирует действие противодиабетических препаратов производных сульфонилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных. Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными пара-аминобензойной кислоты.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощённом аллергологическом анамнезе.

Хранить в сухом, защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать препарат с истёкшим сроком годности.