Аспирин/Парацетамол/Кофеин

Рекомендуемая дозировка имеет низкий профиль риска, если принимать ее время от времени. Как и все лекарства, содержащие парацетамол (ацетаминофен), одновременное употребление с алкоголем несет в себе значительный риск гепатотоксичности^[3]. Комбинация парацетамола с аспирином также создает риск папиллярного некроза почек при длительном приеме больших доз. Это связано с тем, что парацетамол вырабатывает токсичный метаболит, который может накапливаться в почках, в то время как аспирин истощает запасы глутатиона, необходимые для его окисления. Кроме того, хроническое употребление аспирина связано с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения^[4].

Комбинация этих трех соединений может быть обнаружена в фармацевтических препаратах, моче и сыворотке крови в следовых количествах с помощью электрохимических методов^[5].

Комбинация была представлена в 1964 году под торговым названием Vanquish компанией Sterling Drug, которая после серии слияний и поглощений стала подразделением Bayer AG^[6].

В США под торговыми названиями Goody's Powder и Excedrin, хотя не все продукты, продаваемые под брендом Excedrin, содержат эту комбинацию. Он продается в Великобритании под различными торговыми марками, включая Anadin Extra.

В Германии продается как dolomo, Dolopyrin AL, HA-Tabletten, Melabon K, Neuralgin, ratiopyrin, Thomapyrin Classic, Thomapyrin Intensiv, в Австрии как Thomapyrin и InfluASS, в Израиле как Acamol Focus, в Румынии как Antinevralgic. P^[7] и Antinevralgic Forte^[8], и в России как Цитрамон.

Выпуск препарата под торговым названием «Цитрамон» начался в СССР. Его состав несколько раз модифицировался. Первоначально в состав цитрамона входили: Ацетилсалициловая кислота, фенацетин, кофеин^[9].

Препарат с таким составом в настоящее время не выпускается, в 1980-е фенацетин был заменён на парацетамол^[9].

Современные лекарственные средства, имеющие в названии слово «Цитрамон», выпускаются разными производителями. В составе большинства из них — ацетилсалициловая кислота, парацетамол и кофеин. Замена фенацетина на парацетамол в составе цитрамона обусловлена тем, что в связи с наличием серьёзных побочных эффектов, связанных с развитием нефропатии, фенацетин во многих странах, в том числе и в России, изъят из обращения. Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью.