Циклооксигеназа-1

ЦОГ-1 демонстрирует высокую степень гомологичности с ЦОГ-2, хотя они кодируются разными генами^[7]. Тем не менее, данные ферменты различаются в регуляции их экспрессии и в тканевой локализации^[9]. ЦОГ-1 является конститутивным ферментом и в норме экспрессируется во многих тканях^[10]. ЦОГ-2, в свою очередь — индуцируемый фермент, экспрессируемый в ответ на различные сигналы, такие как цитокины и факторы роста^[10].

ЦОГ-1 — ключевой фермент в процессе биосинтеза простагландина. Он преобразует свободную арахидоновую кислоту, которая выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы A2, в простагландин H2. ЦОГ-1 проявляет активность циклооксигеназы и гидропероксидазы. Циклооксигеназная активность присоединяет две молекулы кислорода к арахидоновой кислоте. Затем в процессе метаболизма арахидоновой кислоты образуется лабильный промежуточный пероксид простагландин G2, который затем под действием гидропероксидазной активности фермента восстанавливается до простагландина H2.

В процессе метаболизма арахидоновой кислоты в простагландин G2 также образуется небольшое количество рацемата 15-гидроксиэйкозотетраеновой кислоты^[11], которая может быть дальше метаболизирована в большой класс противовоспалительных агентов, липоксинов^[12].

ЦОГ-1 стимулирует образование слизи в желудочно-кишечном тракте, которая защищает ткани от кислоты и пепсина^[13][14].

ЦОГ-1 ингибируется нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как аспирин. Тромбоксан A2, важный продукт действия фермента, вызывает агрегацию тромбоцитов^[15][16]. Поскольку аспирин необратимо ингибирует производство тромбоксана, его используют для снижения риска инфаркта миокарда^[17].