Метилфенидат
Метилфенида́т (лат. Methylphenidatum, действующее вещество: метилового эфира фенил-α-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид) — психостимулятор с рядом серьёзных побочных эффектов.
Метилфенидат является ингибитором обратного захвата норадреналина (норэпинефрина) и дофамина в пресинаптические нейроны.
Стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) классов фенилэтиламина[1] и пиперидина, ранее использовался для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии.
Общие сведения
| Метилфенидат | |
|---|---|
| Methylphenidatum | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | метил 2-фенил-2-(пиперидин-2-ил)ацетат |
| Молярная масса | 233,31 г/моль |
| CAS | 113-45-1 |
| PubChem | 4158 |
| DrugBank | APRD00657 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Психостимуляторы |
| АТХ | N06BA04 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ≈30 % (диапазон: 11—52 %) |
| Связывание с белками плазмы | 10-33% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 2–4 часа |
| Экскреция | Почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетированные: быстрого высвобождения; пролонгированные и трансдермальные формы. | |
Побочные эффекты
В 1999 году американский психиатр Питер Роджер Бреггин опубликовал подробный 33-страничный обзор серьёзных побочных эффектов метилфенидата[2].
В мае 2018 года база доказательной медицины «Кокрейновского сообщества» опубликовала системный обзор 260 клинических испытаний для определения риска вредных эффектов метилфенидата у детей и подростков. Выводы — приём метилфенидата может вызывать серьёзные осложнения, включая смертельные исходы, кардиологические проблемы и расстройства психики. На каждые 100 человек, получавших метилфенидат, 7,3 пациента прекратили его приём по причине побочных явлений или осложнений. Полностью прекратили приём метилфенидата по неизвестным причинам 16,2 человека на каждые 100 пациентов[3].
Метилфенидат может вызывать привыкание, иными словами наркотическую зависимость[4].
Американский учёный P. Аrun сообщил в 2014 году о двух детях, у которых появились мысли о самоубийстве во время приёма метилфенидата. Эти мысли исчезли после прекращения его приёма. S. Gökce опубликовал в 2015 году клинический случай, когда 12-летний мальчик пытался совершить попытку самоубийства после повышения дозы метилфенидата. Ребёнок сообщил, что у него возникла раздражительность, когда он принял первую дозу долгодействующего метилфенидата[5].
J. Strandell обнародовал в 2007 году данные о самоубийствах и суицидальном поведении на основе информации из Международного центра по мониторингу побочных эффектов лекарственных препаратов Всемирной организации здравоохранения в Уппсале, Швеция. Всего в Центр поступило 116 сообщений.
Правовой статус
- В соответствии с Конвенцией о психотропных веществах ООН метилфенидат отнесён к подлежащим контролю психотропным веществам списка II[6].
- В США метилфенидат также классифицирован как контролируемая субстанция, допустимая к медицинскому применению, но имеющая высокие шансы неправильного использования из-за его потенциала в развитии эффекта привыкания.
- В Великобритании метилфенидат отнесён к контролируемым субстанциям класса «B», то есть его хранение без медицинского предписания и незаконная продажа запрещены и караются лишением свободы до четырнадцати лет и/или неограниченным штрафом.
- В Новой Зеландии этот препарат также классифицирован как «class B2 controlled substance». Незаконное хранение карается шестью месяцами лишения свободы, а незаконная продажа — четырнадцатью годами.
- Препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством[7].
- В России препарат внесён как психотропное вещество в список I (наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации). Постановлением от 25 октября 2014 № 1102 запрещены и все производные метилфенидата[8][9].
Примечания
 | |
|---|---|
| В библиографических каталогах |
