Макролиды

Эритромицин — основной представитель класса макролидов

Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.

Также к макролидам относят:

• азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
• кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжёлые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются крайне редко.

История

Эритромицин, положивший начало классу макролидов был получен в 1952 году учёными американской фармацевтической компании "Эли Лилли" из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Эритромицин сохранил своё место в арсенале врачей и до настоящего времени.

Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.

Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.

В 1996 году была открыта новая группа 18-членных макролидов из губки Leucascandra caveolata, обитающей в Новой Каледонии, названный Leucascandrolide A.

Общие свойства

• преимущественно бактериостатическое действие;
• активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных и мембранных паразитов (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы);
• высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);
• отсутствие перекрёстной аллергии с β-лактамами;
• низкая токсичность.

Классификация макролидов

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.

	14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
природные	эритромицин олеандомицин		мидекамицин спирамицин лейкомицин джозамицин
пролекарства	эфиры эритромицина: пропионил, этилсукцинат соли эритромицина: стеарат, аскорбинат, фосфат, сукцинат соли эфиров эритромицина: эстолат, пропионил меркаптосукцинат, ацистрат, ацетилцистеинат соли олеандомицина: гидрохлорид, фосфат эфиры олеандомицина: тролеандомицин		соли мидекамицина: ацетат (миокамицин)
полусинтетические	рокситромицин кларитромицин диритромицин флуритромицин кетолиды: телитромицин	азитромицин	рокитамицин

Литература

• Карбон К., Пул М. Д. Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2000. — Т. 2, № 1. — С. 47—58.
• Карпов О. И. Оригинальные препараты и копии макролидов: тенденции противостояния // Фарматека. Хирургия, Урология, Анестезиология, Реаниматология, Современные аспекты антибиотикотерапии. — 2012. — № 3/4 (82). (недоступная ссылка)
• Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. БЕЗОПАСНОСТЬ МАКРОЛИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ: КРИТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ // Клиническая медицина. — 2012. — № 3. — С. 23-30.
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Макролиды в современной клинической практике. — ISBN 5-88590-837-0.
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. — М.: Боргес, 2002. — 432 с. — ISBN 5-94630-002-4.

Ссылки

• Антибиотики и антимикробная терапия Архивная копия от 10 октября 2011 на Wayback Machine
• Актуальные аспекты применения макролидов при беременности и лактации
• Оригинальные препараты и препараты-копии наиболее распространенных в РФ макролидов
• Эритромицин — первый макролид (недоступная ссылка)
• Спировет- применение в ветеринарии. http://www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET