Золпидем
Золпиде́м (Zolpidem, N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло[1,2-a]пиридин-3-ацетамид, в виде тартрата) — снотворное лекарственное средство из группы имидазопиридинов, используемое в составе некоторых снотворных препаратов.
Наиболее распространённое снотворное в США и в Европе, известное за рубежом под множеством различных коммерческих названий: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod и Zolpihexal.
Установлено, что длительное применение золпидема вызывает физическую зависимость.
Общие сведения
| Золпидем | |
|---|---|
| Zolpidem | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)- imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide |
| Молярная масса | 307,395 г/моль |
| CAS | 82626-48-0 |
| PubChem | 5732 |
| DrugBank | APRD00095 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05CF02 |
| МКБ-10 | G47.0 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | около 70 % |
| Метаболизм | печень, CYP3A4 |
| Период полувывед. | от 2 до 2,6 часов |
| Экскреция |
56% почки 34 % кал |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
История
Золпидем был синтезирован для краткосрочного (обычно от двух до шести недель) лечения бессонницы. Лекарство исследовалось в США в течение 180 дней в 1991 году[1], в 1992 году были опубликованы результаты исследования. Итоговый отчёт был опубликован в 1993 году[2].
ВВС США использует золпидем в качестве одного из утверждённых успокоительных, известных как «No Go Pills». Препарат в США ещё используют для помощи пилотам и специальному персоналу в достижении полноценного сна перед выполнением заданий.
Описание
Препарат по фармакологической активности близок бензодиазепинам и обладает миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, амнестическим и противосудорожным эффектами.
Действие препарата основано на специфическом агонизме с центральными омега-рецепторами (бензодиазепиновыми рецепторами I и II типа) — макромолекулярными ГАМК-рецепторными комплексами, вызывающими открытие нейрональных анионных каналов для хлора. Сокращает время засыпания и снижает число ночных пробуждений, продлевает длительность сна и повышает его качество. Продолжительность II стадии сна и глубокого сна III и IV стадий увеличивается, отсутствует влияние на длительность фазы быстрого сна.
Зависимость
Установлено, что длительное применение золпидема может вызвать привыкание и зависимость. Рекомендуется использовать лекарство только в течение коротких промежутков времени, применяя самые низкие эффективные дозы.
Для снятия физической зависимости от золпидема обычно используют постепенное снижение дозы в течение месяца, с тем чтобы свести к минимуму симптомы отмены, которые могут напоминать отмену бензодиазепинов.
Алкоголь усиливает действие препарата. По этой причине алкоголизм приводит к повышенному риску физической зависимости от золпидема. Кроме того, существует возможность развития психологической зависимости.
Правовой статус
Золпидем входит в Перечень наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен в соответствии с законодательством Российской Федерации (список III)[3].
Примечания
Литература
- Бузунов Р. В. Бессонница в практике терапевта. — М., 2009. — 25 с. Архивная копия от 15 июля 2015 на Wayback Machine