Золпидем

undefined

Золпиде́м (Zolpidem, N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло[1,2-a]пиридин-3-ацетамид, в виде тартрата) — снотворное лекарственное средство из группы имидазопиридинов, используемое в составе некоторых снотворных препаратов.

Наиболее распространённое снотворное в США и в Европе, известное за рубежом под множеством различных коммерческих названий: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod и Zolpihexal.

Установлено, что длительное применение золпидема вызывает физическую зависимость.

Общие сведения
Золпидем
Zolpidem
Химическое соединение
ИЮПАК N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)-
imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide
Молярная масса 307,395 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
МКБ-10
Фармакокинетика
Биодоступн. около 70 %
Метаболизм печень, CYP3A4
Период полувывед. от 2 до 2,6 часов
Экскреция 56% почки
34 % кал
Лекарственные формы
таблетки

История

Золпидем был синтезирован для краткосрочного (обычно от двух до шести недель) лечения бессонницы. Лекарство исследовалось в США в течение 180 дней в 1991 году[1], в 1992 году были опубликованы результаты исследования. Итоговый отчёт был опубликован в 1993 году[2].

ВВС США использует золпидем в качестве одного из утверждённых успокоительных, известных как «No Go Pills». Препарат в США ещё используют для помощи пилотам и специальному персоналу в достижении полноценного сна перед выполнением заданий.

Описание

Препарат по фармакологической активности близок бензодиазепинам и обладает миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, амнестическим и противосудорожным эффектами.

Действие препарата основано на специфическом агонизме с центральными омега-рецепторами (бензодиазепиновыми рецепторами I и II типа) — макромолекулярными ГАМК-рецепторными комплексами, вызывающими открытие нейрональных анионных каналов для хлора. Сокращает время засыпания и снижает число ночных пробуждений, продлевает длительность сна и повышает его качество. Продолжительность II стадии сна и глубокого сна III и IV стадий увеличивается, отсутствует влияние на длительность фазы быстрого сна.

Зависимость

Установлено, что длительное применение золпидема может вызвать привыкание и зависимость. Рекомендуется использовать лекарство только в течение коротких промежутков времени, применяя самые низкие эффективные дозы.

Для снятия физической зависимости от золпидема обычно используют постепенное снижение дозы в течение месяца, с тем чтобы свести к минимуму симптомы отмены, которые могут напоминать отмену бензодиазепинов.

Алкоголь усиливает действие препарата. По этой причине алкоголизм приводит к повышенному риску физической зависимости от золпидема. Кроме того, существует возможность развития психологической зависимости.

Правовой статус

Золпидем входит в Перечень наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации запрещен в соответствии с законодательством Российской Федерации (список III)[3].

Примечания

Литература