Тапентадол
Тапентадо́л (лат. Tapentadolum) — обезболивающее средство, являющееся агонистом опиоидных μ-рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Обладает анальгетическим эффектом без участия фармакологически активных метаболитов.
Общие сведения
| Тапентадол | |
|---|---|
| Tapentadolum | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 3-[(1''R'',2''R'')-3-(диметиламин)-1-этил-2-метилпропил]фенол |
| Брутто-формула | C14H23NO |
| Молярная масса | 221,34 г/моль |
| CAS | 175591-23-8 |
| PubChem | 9838022 |
| DrugBank | DB06204 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | опиоидные наркотические анальгетики |
| АТХ | N02AX06 |
| МКБ-10 | R52, R52.0, R52.1, R52.2 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 32 % (перорально)[1] |
| Связывание с белками плазмы | 20 %[2] |
| Метаболизм | 97 % биотрансформации происходит через конъюгацию с глюкуроновой кислотой, а также под действием изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6[2] |
| Период полувывед. | 4—6 ч[1] |
| Экскреция | почки (99 %) |
Применение
Тапентадол показан к приёму при хроническом болевом синдроме средней и высокой степени тяжести при необходимости применения опиоидных анальгетиков[2].
Правовые аспекты
20 мая 2024 года Министерство здравоохранения России предложило внести тапентадол в список наркотических средств — проект нормативно-правового акта был опубликован на Федеральном портале проектов нормативных правовых актов[3]. Инициаторы процесса подчеркнули, что все пациенты, проходящие лечение препаратами-агонистами μ-опиоидных рецепторов, должны находиться под тщательным наблюдением из-за риска злоупотребления и зависимости[4].
Ранее, в начале 2019 года, Министерство предложило внести тапентадол в список сильнодействующих и ядовитых веществ, и в декабре 2019 года препарат был добавлен в этот перечень[4].
Примечания
Литература
- Fidman B., Nogid A. Role of Tapentadol Immediate Release (Nucynta) in the Management Of Moderate-to-Severe Pain (англ.) // Pharmacotherapy. — 2010. — С. 330—333, 357. — doi:10.1592/phco.30.1.25.