Палоносетрон
Палоносетрон (лат. Palonosetronum) — лекарственное средство, которое используется для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с цитотоксическими эффектами химиотерапии[1]. Препарат является блокатором серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Палоносетрон обычно вводят внутривенно одной дозой, за 30 минут до химиотерапии[1], или капсулу перорально за один час до химиотерапии[2]. Палоносетрон имеет более продолжительный период полувыведения и выраженную связь с рецепторами по сравнению с другими 5-HT3 антагонистами[3].
Также был одобрен в США (Akynzeo) для применения в комбинации с другими препаратами: палоносетрон/нетупитант(2014) и палоносетрон/фоснетупитант(2018)[4].
Что важно знать
| Палоносетрон | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3aS)-2,3,3a,4,5,6-гексагидро-2-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]2,3,3a,4,5,6-гексагидро-1-оксо-1Нбенз[de]изохинолин |
| Брутто-формула | C19H24N2O |
| Молярная масса | 296,407 г/моль |
| CAS | 135729-61-2 |
| PubChem | 148211 |
| DrugBank | DB00377 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A04AA05 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 97% (перорально) |
| Связывание с белками плазмы | 62% |
| Метаболизм | Печеночный, 50% (в основном CYP2D6—опосредованное, участвуют CYP3A4 и CYP1A2) |
| Период полувывед. | Около 40 часов |
| Экскреция | Почечная 80% (из которых 49% в неизменённом виде); фекальная (от 5 до 8%) |
Примечания
Ссылки
- Палоносетрон (Palonosetron): инструкция, применение и формула Архивная копия от 27 ноября 2013 на Wayback Machine
