Оксиморфон
Оксиморфо́н или 14-гидроксидигидроморфинон (продается под торговыми марками Numorphan и Opana) — полусинтетический опиоидный анальгетик[1][2].
Общие сведения
| Оксиморфон | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4,5альфа-эпокси-3,14-дигидрокси-17-метилморфинан-6-он |
| Молярная масса | 301,337 г/моль |
| CAS | 76-41-5 |
| PubChem | 5284604 |
| DrugBank | APRD00158 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N02A |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 1,3 ± 0,7 часов (при парентеральном введении); 7,25—9,43 часов (при оральном введении) |
| Экскреция | 35% с мочой, 65 % с калом |
История
Препарат был разработан в Германии приблизительно в 1914 году[3], запатентован в США компанией Endo Pharmaceuticals в 1955 году[4] и одобрен для медицинского использования в январе 1959 года (как в США, так и в других странах)[5][6].
В июне 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) обратилось к Endo Pharmaceuticals с просьбой удалить данный продукт с рынка США, в связи с эффектом привыкания (вызывает физическую зависимость при длительном применении)[7].
Правовой статус
В России оксиморфон входит как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён)[8].
Примечания
Литература
- Desmond Corrigan, Evelyn M. Martyn. "The thebaine content of ornamental poppies belonging to the papaver section oxytona" (англ.) // Planta Medica. — 1981. — May (vol. 42, no. 1). — P. 45–9. — doi:10.1055/s-2007-971544.
- Richard R. Barakat, Andrew Berchuck, Maurie Markman, Marcus E. Randall. Principles and Practice of Gynecologic Oncology (Principles and Practice of Gynecologic Oncology (Hoskins)). — Lippincott Williams & Wilkins, 2013. — Т. 6. — 1101 с. — ISBN 978-1451176599.
- Mellar P. Davis, Paul A. Glare. Opioids in Cancer Pain. — Oxford University Press, 2009. — 337 с. — ISBN 978-0198529439.
- Raymond S. Sinatra. The Essence of Analgesia and Analgesics. — Cambridge University Press, 2010. — 550 с. — ISBN 978-0521144506.
- Janos Fischer, C. Robin Ganellin. Analogue-based Drug Discovery. — John Wiley & Sons, 2006. — 606 с. — ISBN 9783527607495.
- Shanna Babalonis, Michelle R. Lofwall, Paul A. Nuzzo, Sharon L. Walsh. "Pharmacodynamic effects of oral oxymorphone: abuse liability, analgesic profile and direct physiologic effects in humans" (англ.) // Addiction Biology. — 2016. — January (vol. 21, no. 1). — P. 146–58. — doi:10.1111/adb.12173.
- Adams MP, Ahdieh H (2005). «Single- and multiple-dose pharmacokinetic and dose-proportionality study of oxymorphone immediate-release tablets». Drugs R D 6 (2): 91-9.