Кетамин
Кетами́н — опиоидный анальгетик, применяемый ранее в качестве наркоза в ветеринарии. Наркотическое вещество.
Общие сведения
| Кетамин | |
|---|---|
| Ketamine | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (±)-2-(метиламино)-2-(2-хлорфенил)циклогексанон (в виде гидрохлорида) |
| Молярная масса | 237.725 (гидрохлорид — 274.186) |
| CAS | 6740-88-1 |
| PubChem | 3821 |
| DrugBank | APRD00493 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N01AX03, N01AX14 |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 2,5—3 часа |
| Лекарственные формы | |
| раствор для инъекций | |
История
В 1962 году кетамин под рабочим названием «CI-581» (clinical investigation 581)[1] впервые синтезировал американский исследователь Келвин Стивенс (C. Stevens), работая в Parke-Davis. Впервые применён в клинике в 1965 году Корссеном (Corssen) и Эдвардом Домино (Domino). В конце 1960-х годов препарат был протестирован на американских солдатах, находившихся на войне во Вьетнаме.
В СССР исследования по использованию кетамина в ветиринарии и для возможного лечения алкоголизма были начаты в 1984—1985 годах профессором кафедры наркологии Санкт-Петербургской медицинской академии последипломного образования Евгением Крупицким. В результате исследований препарат использовался только в ветеринарии из-за ряда побочных эффектов и вызываемой им наркотической зависимости.
Физико-химические свойства
Кетамин — структурный аналог фенциклидина[2]. Внешне это белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом; рКа 7,5[3]. Молекула кетамина содержит хиральный центр, образующий два оптических изомера. S(+) изомер обладает более мощным анестетическим и анальгетическим действием. На практике чаще применяют рацемическую смесь двух изомеров[4].
Механизм действия
Кетамин — неконкурентный антагонист НМДА-рецепторов прямого действия[5], то есть он блокирует сам ионный канал рецепторов. Он угнетает функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий) и одновременно стимулирует части лимбической системы (которая вовлечена в осознание ощущений), включая гиппокамп[2]. При этом возникает функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе — такое состояние называют диссоциативной анестезией[6].
Побочные эффекты
При длительном введении больших доз кетамина крысам было обнаружено появление пустот в мозге, названных лезии Олни[7]. .
Правовой статус
После принятия Федерального закона от 08.01.1998 № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» кетамин был включён в список психотропных веществ.
Примечания
Ссылки
- Машковский М. Д. Кетамин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
- Кетамин (Ketamine): инструкция, применение и формула. РЛС. Дата обращения: 26 июля 2012. Архивировано 1 августа 2012 года.