АссистентНовый вопросИсторияОбласти знаний
Партнёрские проектыСпецпроектыСтать автором
Сменить язык
О РУВИКИ

Дорзаглиатин

Дорзаглиатин, известный также как HMS5552 и RO5305552, представляет собой пероральный низкомолекулярный активатор глюкокиназы, предназначенный для лечения диабета путем восстановления гомеостаза глюкозы у людей с диабетом 2 типа[1][2][3]. Активируя глюкокиназу поджелудочной железы и печени глюкозозависимым образом, дорзаглиатин регулирует стимулированную глюкозой секрецию гормонов, таких как инсулин в поджелудочной железе и глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) в кишечнике, оптимизируя сигналы глюкозы и инсулина в печени для контроля метаболизма глюкозы у пациентов с диабетом 2 типа[4]. Дорзаглиатин продемонстрировал стойкую ремиссию в обсервационном исследовании после прекращения лечения у пациентов с диабетом 2 типа, которые достигли хорошего гликемического контроля при монотерапии дорзаглиатином. Пациенты с сахарным диабетом II типа на ранней стадии более трёх месяцев поддерживали целевой уровень гликированного гемоглобина HbA1c после применения дорзаглиатина[5].

В многочисленных доклинических и клинических исследованиях дорзаглиатин продемонстрировал благоприятные фармакокинетические свойства с хорошими профилями безопасности и эффективности, что позволяет использовать его без необходимости коррекции дозы даже при терминальной стадии почечной недостаточности[6].

Общие сведения
Дорзаглиатин
Общие
Сокращения HMS-5552, RO-5305552
Традиционные названия Dorzagliatin, HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin
Хим. формула С22H27Cl1N4O5
Физические свойства
Молярная масса 462.931 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 1191995-00-2

Примечания

  1. ↑ Zhu, X. X., Zhu, D. L., Li, X. Y., Li, Y. L., Jin, X. W., Hu, T. X., ... & Chen, L. (2018). Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual‐acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β‐cell function in patients with type 2 diabetes: A 28‐day treatment study using biomarker‐guided patient selection. Diabetes, Obesity and Metabolism, 20(9), 2113-2120. PMID 29707866 doi:10.1111/dom.13338
  2. ↑ Дмитриев Р. Дорзаглиатин: лекарство, которому по силам «вылечить» сахарный диабет. Китайская Hua Medicine придумала, как вывести сахарный диабет 2-го типа к длительной и устойчивой ремиссии. Mosmedpreparaty.ru. «Мосмедпрепараты» (8 июня 2022).
  3. ↑ Zhu, D., Li, X., Ma, J., Zeng, J. E., Gan, S., Dong, X., ... & Chen, L. (2022). Dorzagliatin in drug-naïve patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Nature Medicine, 28(5), 965-973. PMID 35551294 doi:10.1038/s41591-022-01802-6
  4. ↑ Chen, L., Zhang, J., Sun, Y., Zhao, Y., Liu, X., Fang, Z., ... & Tracey, G. (2022). Dorzagliatin improves glucose-stimulated GLP-1 secretion in T2D and is synergistic with sitagliptin in glycemic control. Research Square https://doi.org/10.21203/rs.3.rs-1869999/v1
  5. ↑ ZENG, J., GAN, S., DONG, X., LIU, Y., SU, X., LUO, J., & MA, J. (2022). 115-LB: Dorzagliatin Showed Sustained Remission in an Observational Study after Discontinuation of Treatment in T2D Patients Who Achieved Good Glycemic Control with Dorzagliatin Monotherapy. Diabetes, 71(Supplement_1). https://doi.org/10.2337/db22-115-LB
  6. ↑ Miao, J., Fu, P., Ren, S., Hu, C., Wang, Y., Jiao, C., ... & Chen, L. (2022). Effect of renal impairment on the pharmacokinetics and safety of dorzagliatin, a novel dual‐acting glucokinase activator. Clinical and translational science, 15(2), 548-557. PMID 34706161 PMC 8841463 doi:10.1111/cts.13174

Категории