Габазин

Габазин (SR-95531) является антагонистом ГАМКА-рецептора. Используется в биологических экспериментах, не используется в медицине, способен вызывать конвульсии у человека.^[1]

Габазин связывается с ГАМК-связывающим центром ГАМКА-рецептора.^[2] Габазин подавляет гиперполяризацию мембраны нейрона за счет блокирования работы ГАМКА-рецептора и снижения хлорной проводимости. В то время, как синаптическое ингибирование является чувствительным к габазину, внесинаптическое (тоническое) является нечувствительным к нему.^[3]

↑ Behrens CJ, van den Boom LP, Heinemann U. Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro. European Journal of Neuroscience 2007 Apr;25(7):2170-81.
↑ Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. Journal of Neuroscience 1997 Jan 15;17(2):625-34.
↑ Yeung JY, Canning KJ, Zhu G, Pennefather P, MacDonald JF, Orser BA. Tonically activated GABAA receptors in hippocampal neurons are high-affinity, low-conductance sensors for extracellular GABA. Molecular Pharmacology 2003 Jan;63(1):2-8.

[1] Behrens CJ, van den Boom LP, Heinemann U. Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro. European Journal of Neuroscience 2007 Apr;25(7):2170-81.

[2] Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. Journal of Neuroscience 1997 Jan 15;17(2):625-34.

[3] Yeung JY, Canning KJ, Zhu G, Pennefather P, MacDonald JF, Orser BA. Tonically activated GABAA receptors in hippocampal neurons are high-affinity, low-conductance sensors for extracellular GABA. Molecular Pharmacology 2003 Jan;63(1):2-8.

[1]

[2]

[3]

Габазин

Примечания

Категории