Ответ на вопрос
Байкалеин
Байкалеин (5,6,7-тригидроксифлавон) — это флавон, класс флавоноидов, извлекаемый из корня Scutellaria baicalensis (Шлемник байкальский) и Scutellaria lateriflora (Шлемник обыкновенный). Также он встречается в Oroxylum indicum (Ороксилум индийский) и тимьяне[2]. Является агликоном байкалина. Байкалеин выступает одним из активных ингредиентов Шо-Сайко-То (Sho-Saiko-To) — китайской травяной добавки, улучшающей состояние печени, и используется в японской медицине Кампо.
Общие сведения
| Байкалеин | |
|---|---|
| Общие | |
| Хим. формула | C15H10O5 |
| Термические свойства | |
| Температура | |
| • плавления | 269[1] |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 491-67-8 |
| 3D model (JSmol) | Интерактивная схема |
| PubChem | 5281605 |
| UNII | 49QAH60606 |
| CompTox Dashboard EPA | DTXSID2022389 |
| Рег. номер EINECS | 637-183-7 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | CHEBI:2979 |
| ChemSpider | 4444924 |
| ECHA InfoCard | 100.164.911 |
Биологическая активность
Байкалеин, наряду с его аналогом байкалином, благодаря своей способности связываться с субъединицами класса α2 и α3, является позитивным аллостерическим модулятором бензодиазепиновых и небензодиазепиновых участков рецепторов ГАМКα[3][4][5][6][7][8][9]. В опытах на мышах байкалеин показал успокоительный эффект, при этом не влияя на восприятие или двигательную активность[8][9][10]. Предполагается, что содержание байкалеина, как и других флавоноидов, в S. baicalensis и S. lateriflora может быть причиной их успокаивающего эффекта[11][12]. Байкалеин является антиэстрогеном — антагонистом эстрогеновых рецепторов[12].
Данный флавоноид ингибирует определённые типы липоксигеназ[13] и оказывает противовоспалительное воздействие[14]. Также он оказывает антипролиферативное действие на стимулируемую эндотелином пролиферацию гладкомышечных клеток легочной артерии посредством подавления экспрессии каналов TRPC1[15]. Вероятное антидепрессивное действие байкалеина было подтверждено в исследованиях на животных[16].
Байкалеин является ингибитором CYP2C9[17], энзимом системы цитохрома P450, которая метаболизирует лекарственные препараты в организме.
Производным байкалина является известный ингибитор пролил эндопептидазы[18].
Байкалеин ингибирует образование биопленки Золотистого стафилококка и чувство кворума in vitro[19].
В испытаниях in vitro байкалеин также доказал свою эффективность в борьбе со всеми формами бактерий Borrelia burgdorferi и Borrelia garinii[20].